注射用盐酸吉西他滨

国药准字H20030104

注射用盐酸吉西他滨

江苏豪森药业股份有限公司

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤

2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷"掩蔽"使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

1  血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
2  胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。
3  肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。
4  过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。
5  其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。

对本药过敏的患者禁用

0.2g

推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

1  孕妇及哺乳期妇女避免使用。
2  肝、肾功能损害的患者应慎用。
3  与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
4  滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。
5  本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。