枸橼酸他莫昔芬片

国药准字H10940050

枸橼酸他莫昔芬片

Tamoxifen Citrate Tablets

北京北大药业有限公司

1．治疗女性复发转移乳腺癌。2．用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

本品主要成份为：枸橼酸他莫昔芬。其化学名称为：(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐 分子式：C26H29NO·C6H8O7 分子量：563.65

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

有眼底疾病者禁用。

10mg(按他莫昔芬计)

每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。

有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。