联磺甲氧苄啶片

国药准字H11022276

联磺甲氧苄啶片

Sulfamethoxazole,Sulfadiazine and Trimethoprim Tablets

北京双鹤药业股份有限公司

主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等。

磺胺甲唑SMZ200mg，磺胺嘧啶SD200mg，甲氧苄氨嘧啶TMP80mg等三个成份组成的。

本品系磺胺甲唑（SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的复方制剂。其抗菌谱广，抗菌作用强，并具有协同抑菌或杀菌作用，对大多数革兰阳性和阴性菌，包括非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌等均具有良好抗菌活性，近年来细菌对本品耐药性普遍存在，尤其志贺菌属等肠杆菌科的细菌，故目前临床上很少使用。此外在体外对霍乱弧菌、沙眼衣原体等、亦具良好抗菌活性。其作用机制为SMZ和SD均能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使细菌不能合成二氢叶酸，TMP则通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸。三者合用时，对细菌合成四氢叶酸过程起双重阻断作用，故其抗菌作用较单药增强，并且对它们耐药的菌株也相应减少。

1  合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2  不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。
3  下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4  与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
5  与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
6  与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
7  与肝毒物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8  与光敏药物合用时，可能发生光敏作用相加。
9  接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10  不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。
11  本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。
12  磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
13  本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。
14  本品中的TMP与合用可增加肾毒性。
15  利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。16  不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
17  不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
18  避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。

1  过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2  中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3  溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较为多见。
4  高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5  肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6  肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物)，故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
7  恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8  甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9  中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

1  对磺胺类药物过敏者禁用。
2  由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。
3  孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
4  小于2个月的婴儿禁用本品。
5  肝肾功能损害者禁用本品。

磺胺甲噁唑0.2g,磺胺嘧啶0.2g,甲氧苄啶80mg

口服常用量为：一次2片，一日2次，首次剂量加倍。慢性支气管炎急性发作疗程至少10～14日；尿路感染疗程7～10日；细菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。

1  必须使用足够的剂量和疗程（三天以上）： 首剂（第一次服用）加倍； 服药期间多喝水，保持适当尿量。
2  孕妇及哺乳期妇女用药：（1）磺胺药可透过胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。（2）磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对婴儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女暂停应用本品。
3  儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。
4  老人用药：老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。