茶碱缓释片

国药准字H11020150

茶碱缓释片

Theophylline Sustained-release Tablets

北京紫竹药业有限公司

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。

本品主要成分为茶碱，其化学名称为：1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2， 6-二酮一水合物。
分子式：C7H8N4O2 H2O
分子量：198.18。

本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

1  地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与，增加血药浓度和毒性。
2  西咪替丁可降低，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。
3  某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹诺酮
类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。
4  、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱
也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。
5  与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6  与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量
7  与或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

茶碱的毒性常出现在血清浓度为 15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过 20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过 40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

对，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

0.1g

口服。或 12 岁以上儿童，起始剂量为 0.1g~0.2g（1~2 片）,一日 2 次，早、晚用 100ml 温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过 0.9g（9 片），分 2 次服用。

1  与其他茶碱缓释制剂一样，挛发作的患者。
2  应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
3  肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过 55 岁特别是男性和伴发慢性肺部
疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
4  茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。
5  低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用。