卡马西平片

国药准字H11021061

卡马西平片

CarbamazepineTablets

北京曙光药业有限责任公司

1.复杂部分性发作，亦称精神运动性发作或颞叶癫痫，全身性强直一阵挛性发作，上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，也可用于脊髓痨的闪电样痛，多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛，幻肢痛和外伤后神经痛，有时也能缓解某些疱疹后神经痛。3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。4.中枢性部分性尿崩症。 5.对某些精神疾颤括精神分裂情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合

卡马西平。
分子式：C15H12N2O
分子量：236.27

本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：
1 使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2 抑制T-型钙通道。
3 增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4 促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

1 与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。
2 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。
3 与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。
4 由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯（明）、去氨加压素（desmopressin）、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。
5 与含雌激素的避孕药、、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6 与多西环素（强力霉素）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。
7 红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。
8 氟醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。
9 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10 与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。
11 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。。
12 和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t 1/2降至9~10小时。
 

（1）神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
（2）因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10％～15%。
（3）较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。
（4）罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

已知对卡马西平相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）过敏者。有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

0.1g

1 常用量
(1)抗惊厥,初始剂量每次100～200mg,每天1～2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效
(2)镇痛,开始一次0.1g,一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4～0.8g,分次服用；最高量每日不超过1.2g
(3)尿崩症,单用时一日0.3～0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2～0.4g,分3次服用
(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2～0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3～4次服用.每日限量,12～15岁,不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g.通常限量为1.2g,12～15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g.作止痛用每日不超过1.2g
2 小儿常用量儿童10～20mg/kg.维持血药浓度应在4～12ug/ml之间

①与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应；
②用药期间注意检查全血细胞检查(包括血绣、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2～3年),尿常规,肝功能,眼科检查；卡马西平血药浓度测定；
③一般疼痛不要用本品；④糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意；
⑤癫痫患者不能突然撤药；
⑥已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降；
⑦下列情况应停药肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现；
⑧用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药；
⑨饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足；
⑩下列情况应慎用乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病 .