普伐他汀钠片

国药准字H20060271

普伐他汀钠片

Pravastatin　Sodium　Tablets

上海三共制药有限公司

高脂血症、家族性高胆固醇血症。

普伐他汀钠 pravastatin Na(妊娠分级: X)
分子式为C23H35NaO7
分子量为446.52

本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除；第二，是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
 

经体内和体外实验证实，本品不经细胞色素P4503A4代谢，因此不会与其他由细胞色素P450系统代谢的药物（如苯妥英钠、奎尼丁等）产生明显的相互作用，也不会与细胞色素P4503A4抑制剂（如地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、红霉素等）产生明显的相互作用。华法令：华法令与普伐他汀钠40 mg同时服用对凝血酶原时间不会产生影响。西米替丁：普伐他汀钠单用或与西米替丁合用时的普伐他汀0-l2小时的AUC之间没有区别。单用普伐他汀钠或普伐他汀钠与西米替汀合用的AUC与普伐他汀钠与抗酸药合用时的AUC具显著差异。 地高辛：0.2 mg地高辛与20mg普伐他汀钠合用9天，地高辛的生物利用度未发生改变；普伐他汀的AUC有增高趋势，但普伐他汀与其代谢产物合并生物利用度没有发生改变。环孢霉素：至今为止，已有一些环孢霉素与普伐他汀钠（剂量高至20 mg）合用的临床资料，这些资料没有显示环孢霉素的浓度会受到普伐他汀的影响。吉非贝齐：临床试验发现，普伐他汀钠与吉非贝齐合用，CPK水平升高和因骨骼肌肉症状而停药的发生率，与安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用普伐他汀钠组相比，有升高的趋势，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白结合均减少。建议普伐他汀钠不要和吉非贝齐联合使用。其他：与阿斯匹林、抗酸剂（服用本品1小时后）、西米替丁、烟酸合用药代动力学无明显差异。与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻断剂、β-受体阻断剂及甘油合用无明显药物相互作用。

总病例11,224例中，329例（2.93%，本项包括不能计算发生率的副作用）出现副作用（包括临床检验值异常），主要有皮疹（0.11%）、腹泻（0.08%）、胃部不适感（0.07%）等。
1  重大不良反应（发生率不详） ： 1)横纹肌溶解症：出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升为特征的横纹肌溶解症，随之引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，若出现此类症状应立即停药。2)肝功能不全 ：可能出现伴有黄疸、显著AST及ALT上升等肝功能障碍，故应注意观察，此种情况应立即停药并给予适当处理。3)血小板减少 ：可能出现血小板减少，故应注意观察，并采取适当的处理准备。（有伴有紫癜和皮下出血症状的血小板减少报告）。4)肌病 ：有出现肌病的报告。5)周围神经障碍：有出现周围神经障碍的报告。6)过敏症状：有出现狼疮样综合征、血管炎等过敏症状的报告。
2  其他不良反应：1)皮肤：发生率不详：红斑、脱发、光线过敏；发生率0.1-1% ：皮疹；发生率<0.1% ：湿疹、荨麻疹、瘙痒。发现上述反应时应停药。2)消化系统：发生率<0.1% ：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃部不适感、口内炎、消化不良、腹部胀满感、食欲不振、舌炎。3)肝脏 ：发生率0.1-1% ：AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能异常；发生率<0.1% ：胆红素上升。4)肾脏：发生率<0.1% ：BUN上升、血清肌酐上升。5)肌肉：发生率不详：肌无力；发生率0.1-1%：CPK上升 ；发生率<0.1% ：肌肉痛。有可能为横纹肌溶解症的前驱症状，因此应注意观察，必要时停药。6)精神神经系统 ：发生率不详：眩晕；发生率<0.1% ：头痛、失眠。7)血液系统：发生率不详：血小板减少；发生率<0.1% ：白细胞减少。发现上述反应时应停药。8)其他：发生率不详：耳鸣、关节痛、味觉异常；发生率0.1-1% ：血尿酸值上升；发生率<0.1% ：尿潜血阳性、乏力感、浮肿、麻木、颜面潮红。

对本品或本品中任何成份有过敏症既往史患者禁用。

40mg

开始剂量10-20mg/次，1日1次，临睡前服用。应随年龄及症状适宜增减，1日最高剂量40 mg。

与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似，本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前调整剂量前或其他需要时，应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者，禁用本品。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病（例如不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸）、酗酒的患者，需谨慎使用。对于这些患者，宜从最小推荐剂量开始，逐步调整到有效治疗剂量，并需密切观察。治疗期间，患者若出现转氨酶升高或者肝脏疾病的症状或体征，需肝功能复检，直到肝功能恢复正常。若AST或ALT持续超出正常值上限3倍或3倍以上，则停用本品。本品罕见引起横纹肌溶解伴继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭，可引起无并发症的肌痛。肌病表现为肌肉压痛或者关节附近肌无力，并有肌酸磷酸激酶（CPK）升高达正常上限的10倍以上。有弥散性肌痛、肌肉压痛或者肌无力，和/或CPK显著升高的患者，需考虑肌病的可能性。若出现肌肉疼痛、压痛或肌肉无力，特别是伴有乏力或发热，需立即详细检查和适当处理。如果出现CPK明显升高，怀疑有肌病或者确诊有肌病，停用本品。若患者出现急性或严重的会导致发生继发于横纹肌溶解的急性肾功能衰竭，如败血症、低血压、大手术、创伤；重症代谢性、内分泌疾病，电解质紊乱；未控制的癫痫等情况，暂停使用本品。当本品与氯贝特类药物合用时，临床上可能有肾功能异常，因此仅在临床确有必要时方可应用。下述患者应慎重用药 ：有严重肝损害或既往史患者 ；有严重肾损害或既往史患者；正在服用贝特类药物（苯扎贝特等）、免疫抑制剂（环孢霉素等）、烟酸的患者。