西咪替丁片

国药准字H20045965

西咪替丁片

Cimetidine Tablets

桂林集琦药业股份有限公司

①各种酸相关性疾病：如十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②据报道，可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。

品主要成份为：西咪替丁
化学名称为：N'-甲基-N''-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34

为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺、胃泌素、与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。

1  与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。如必须与制酸药合用，两者应至少相隔1小时服。
2  甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低，本品的剂量需适当增加。
3  由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，两者合用可能使硫糖铝疗效降低。
4  本品抑制细胞色素P450催化的氧化代谢途径，并能降低肝血流量，故它与其他药物合用时本品可降低另一些药的代谢，致其药理活性或毒性增强。这些药物包括：（1）与苯二氮 类药长期伍用，肝内代谢可被抑制，导致后者的血药浓度升高，加重镇静及其他中枢神经抑制作用，并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉、奥沙、似乎不受影响。（2）与香豆素类抗凝血药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝血药用量。（3）与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量，并注意定期复查周围血象。（4）与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。（5）与茶碱、、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。（6）本品可使维拉帕米（异搏定）的绝对生物利用度由26.3%±16.8%提高到 49.3%±23.6%，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。（7）本品可抑制奎尼丁代谢，患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。因为奎尼丁可将地高辛从其结合部位置换出来，结果奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。（8）与其他肝内代谢药伍用，如：利多卡因、、三环类抗抑郁药，均应慎用。
5  与类药物合用，有报道在慢性肾衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少类制剂的用量。
6  由于本品使胃液pH值升高，与四环素合用时，可致四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱（但本品的肝药酶抑作用却可能增加四环素的血浓度）；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林的作用增强。
7  与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
8  本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。
9  由于本品有与氨基糖甙类抗生素相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此，与氨基糖甙类合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
 

本品的不良反应总体上讲并不常见，且通常在继续用药或停药后可消失。
1  较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。
2  本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1.6g以上）时可引起男性发育、女性溢乳、减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。
3  本品可通过血-脑脊液屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱，多见于老年、幼儿、重病患者，停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征；
4  本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、粒细胞减少、血小板减少、间质性肾炎、肝脏毒性、心动过缓、心动过速等。

孕妇和哺乳期妇女禁用。

0.2g

口服：
①：每次200～400mg，1日800～1600mg，一般于饭后及睡前各服1次，疗程一般为4～6周。另有主张一日量分2次（每次400mg）或顿服疗法（晚间一次性口服800mg）。
②儿童：一次按体重5～10mg/kg，一日2～4次服用，饭后服，重症者睡前加服1次。亦可参照方法，将1日量分作2次或1次顿服，疗程同上。

1  癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗；
2   年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状；
3   诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低；
4   为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能；
5   本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象；
6   本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应；
7   下列情况应慎用：（1）严重心脏及呼吸系统疾患；（2）用于系统性红斑狼疮(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；（3）器质性脑病；（4）肝肾功能损害。