盐酸可乐定注射液
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- 【 商品名 】
- 【通用名称】盐酸可乐定注射液
- 【批准文号】国药准字H41020374
- 【生产厂商】河南天方药业股份有限公司
- 【功效主治】高血压急症。
- 【批准文号】
国药准字H41020374
- 【中文名称】
盐酸可乐定注射液
- 【产品英文名称】
Clonidine Hydrochloride Injection
- 【生产企业】
- 【功效主治】
高血压急症。
- 【化学成分】
盐酸可乐定。
- 【药理作用】
1 可乐定是a受体激动剂。
2 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生性低血压。
3 盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
4 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒瘾。致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。 - 【药物相互作用】
1 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
2 与其他降压药合用可加强降压作用。
3 与b受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用b受体阻滞剂,再停可乐定。
4 与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5 与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。 - 【不良反应】
大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛, 排尿困难,男性发育,尿潴留, 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
- 【禁忌症】
对可乐定过敏者。
- 【产品规格】
1ml:0.15mg
- 【用法用量】
常用剂量为0.15mg, 加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。
- 【注意事项】
1 长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。
2 治疗时突然停药,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4-6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。
3 下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
4 对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。