硝酸异山梨酯乳膏

国药准字H10880050

硝酸异山梨酯乳膏

Isosorbide Dinitrate Cream

天津金耀集团有限公司

1．治疗和预防心绞痛发作。2．也可用于治疗洋地黄类或利尿剂效果不满意的心功能不全。

异山梨酯，以无水油基质配制而成的含量为15%的乳膏。

异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单异山梨酯（ISMN），后者释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

1  异山梨酯可加强其他血管扩张剂的作用。与其他降压药合用可使异山梨酯的直立性低血压作用更为突出。
2  消炎痛可抑制异山梨酯的扩张血管作用。

1  头痛，初用时易发生。
2  低血压，伴有头晕、恶心呕吐、出汗甚至虚脱。
3  有面部潮红、全身热感。
4  偶发皮疹，甚至剥脱性皮炎。

1  脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高。
2  严重贫血患者应用本品，可能加重心脏负担。
3  青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压。
4  心肌梗死患者有低血压及心动过速者。
5  肥厚梗阻性心肌病者应用盐可使其左室流出道压差增加。
6  严重肾功能损害。
7  严重肝功能损害，可增加变性血红蛋白危险。
8  在婴幼儿的胃肠道中，酯迅速转成为亚酯，后者可迅速吸收且对血红蛋白毒性非常大。

10g:1.5g

宜自小剂量开始，逐渐增量。将乳膏按刻度挤出所需长度，均匀涂布于所给印有刻度的纸上，每格相当异山梨酯0.2g，将纸面涂药区全部涂满，即5cm×5cm面积，贴在左胸前区（可用胶布固定）一日1次（必要时8小时一次）可睡前贴用。

1  连续使用异山梨酯时，部分患者的抗心绞痛效果和对血循环的作用会迅速产生耐药性。长期用药为保持疗效需增加剂量。
2  长期使用异山梨酯乳剂的患者，临时静脉注射该药的效果明显下降。
3  交叉过敏反应，对其他酯或亚酯过敏患者，亦可能对本品过敏。
4  长期使用本品血中盐类增多，变性血红蛋白也可能增加，尿中儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）与尿中3-甲氧基4-羟基苦杏仁酸（VMA）值显著升高。
5  应用本品过程中应进行血压和心功能的监测。
6  用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以避免突发性低血压。宜自小剂量开始，逐渐增量