注射用盐酸艾司洛尔

国药准字H20040427

注射用盐酸艾司洛尔

Esmolol Hydrochloride for Injection

哈尔滨三联药业有限公司

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。

盐酸艾司洛尔
其化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐
分子式：C16H25NO4·HCl
分子量：331.84

1  药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
2  致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

1  与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
2  与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
3  与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。
4  与合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。
5  与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
6  本品会降低肾上腺素的药效。
7  本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1  发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。
2  发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。
3  发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

1  支气管哮喘或有支气管哮喘病史
2  严重慢性阻塞性肺病
3  窦性心动过缓
4  二至三度房室传导阻滞
5  难治性心功能不全
6  心源性休克
7  对本品过敏者

100mg

1  控制心房颤动、心房扑动时心室率:先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处.
2  围手术期高血压或心动过速:(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min.(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗.(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大.

1  高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
2  本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
3  糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
4  支气管哮喘患者应慎用。
5  用药期间需监测血压、心率、心功能变化。