注射用达卡巴嗪

国药准字H20058572

注射用达卡巴嗪

Dacarbazie for Injection

南京制药厂有限公司

主要用于霍奇金病、黑色素瘤和软组织肉瘤，对肺鳞状细胞癌及未分化癌，平滑肌肉瘤纤维肉瘤等也有一定疗效。

成份：达卡巴嗪。化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。

1  药理：本品具有抗肿瘤作用，由于它是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后，在肝脏微粒体中，去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。故也被认为是一种烷化剂类抗肿瘤药。
2  毒理：实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。

本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。

1  消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。
2  骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。
3  少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。
4  局部反应：注射部位可有血激反应。
5  偶见肝肾功能损害。

1  水痘或带状疱疹患者禁用。
2  严重过敏史者禁用。
3  妊娠期妇女禁用。

200mg

1  静脉注射。每日200～400mg/m2,连用5～10天。为减少对血管的刺激，用生理盐水10—15ml，溶解后用5%葡糖糖溶液250ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，连用5—10日为1疗程，一般间歇3—6周重复给药。对于四肢的恶性黑色素瘤可用用养剂量动脉注射。每次静注后30分钟血药浓度达高峰，在6小时内降到零，在0—6小时内尿中排出30%。不能通过血脑屏障。单次大剂量：650—1450mg/㎡，每4—6周1次。
2  静脉滴注：每次200mg/㎡，每日1次，连用5日，每3—4周重复用药。
3  动脉灌注：动脉灌注：位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。

1  肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
2  因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。
3  对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
4  用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
5  静脉滴注速度不宜太快。
6  防止药物外漏，避免对局部组织刺激。
7  用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。