碘解磷定注射液

国药准字H42021914

碘解磷定注射液

Pralidoxime Iodide Injection

武汉远大制药集团有限公司

对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

本品主要成份及其化学名称：碘解磷定，化学名称为1-甲基-2-醛肟碘化物。其分子式：C7H9N2OI，分子量：264.07。

本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。

1  本品系胆碱酯酶复活剂。可间接减少乙酰胆碱的积聚，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。本品有增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2～4mg，每10分钟一次，严重中毒为4～6mg，每5～10分钟，肌内或静脉注射，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。
2  本品在碱性溶液中易分解，禁与碱物配伍。
3  首次剂量一般中毒患者用0.8g，严重患者用1.6g，以后按临床症状和血胆碱酯酶水平，每2～6小时重复注射1次，或静脉滴注每分钟100～300mg，共2～3次。严重和口服中毒患者本品的治疗需要持续数天。

注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫癎发作。口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。

小儿：缓慢静注或静滴，1.轻度中毒：每次15mg/kg。2.中度中毒：每次15～30mg/kg。3.重度中毒：每次30mg/kg。
药物过量时，亦可抑制胆碱酯酶，加重中毒。

20ml：0.5g

常用量静脉注射一次0.5～1g，视病情需要可重复注射。

1  对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解磷定。
2  老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。
3  有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用2.5％碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服中毒患者用2.5％碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用本品至少要维持48～72小时，以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。
4  用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50％～60％以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。