结合雌激素

国药准字H20051717

结合雌激素

Conjugated Estrogens

新疆新姿源生物制药有限责任公司

1.治疗中-重度与绝经相关的血管舒缩症状。目前无资料表明，雌激素对绝经期出现的神经症状或抑郁症有效，故雌激素不用于治疗此类症状。2.治疗外阴和阴道萎缩。3.治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。4.治疗某些女性和男性的转移性癌（只能减轻症状）。5.治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌（只能减轻症状）。6.预防骨质疏松。由于应用雌激素有一定风险，所以必须选择今后有骨质疏松危险倾向的病人。

雌激素。

雌激素药物是通过调节一定数目基因的转录而起作用的。雌激素通过细胞膜扩散，并分布于整个细胞内。在雌激素应答组织中发现的一种DNA结合蛋白，称为核雌激素受体，雌激素与之结合并使之激活。活化的雌激素受体与特异DNA序列或激素应答成分相结合，增强邻近基因转录，从而产生作用。已知妇女生殖器、、脑垂体、下丘脑、肝脏和骨中均有雌激素受体。

药物/实验室检查的相互关系：
1  加速了凝血酶原时间，部分促凝血酶原激酶时间和血小板凝集时间；升高了血小板计数；增加了Ⅱ因子、Ⅶ因子抗原，Ⅷ因子抗原，Ⅷ因子凝集活性，Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ－Ⅹ因子复合物，Ⅱ－Ⅶ－Ⅹ因子复合物，β血小板球蛋白；降低了抗Ｘａ和抗凝血酶Ⅲ水平，降低了抗凝血酶Ⅲ活性；增加了纤维蛋白原和纤维蛋白原活性；增加了纤溶酶原抗原和活性。
2  增加的甲状腺结合球蛋白（TBG）可使循环中总甲状腺激素增加，后者用蛋白结合碘（PBI）测定，增加了T4水平（用柱或放射免疫法）或T3水平（用放射免疫法测定）。而T3树脂摄取下降，反映TBG升高。游离T3和游离T4浓度则未变。
3  血清中其他结合蛋白，即皮质结合球蛋白（CBG）和性腺激素结合球蛋白（SHBG）可能升高，分别使循环中皮质和性升高。游离和具生物学活性的激素浓度不变。其他血浆蛋白亦可能升高（血管紧张素原/肾素底物,α1抗胰蛋白酶,血浆铜蓝蛋白）。
4  HDL和HDL-2浓度升高，LDL-胆固醇浓度降低，TG水平升高。
5  葡萄糖耐量降低。
6  对美替拉酮试验反应下降。
7  血清中叶酸盐浓度下降。

可有恶心、呕吐、胀等反应。肝功能不全者慎用。

下列患者不能应用雌激素：
1  已知或怀疑妊娠（见方框内警告）。孕妇使用雌激素可能对胎儿有害。
2  未确诊的异常生殖器出血。
3  已知或怀疑患有乳腺癌，除了治疗某些转移性癌的病人。
4  已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。
5  活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病。以前患有与使用雌激素相关的血栓性疾病。
6  对本品过敏者。

原料药

本品为处方药品，凭医生处方用药。
1  治疗中重度血管舒缩症,和/或与绝经相关的外阴及阴道萎缩，必须选择控制症状的最小剂量，用药尽量不要持续。血管舒缩症--每天0.625mg，外阴和阴道萎缩--每天0.3mg-1.25mg，或更多，根据病人个体反应而定。倍美力治疗可不中断地进行，或根据病人的个体情况采用周期方案（例如25天用药,5天停药）进行适当治疗。如需停药或逐渐停药应隔3-6个月。
2  治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰竭所致的女性雌激素过少女性性腺功能减退--每天0.3mg-0.625mg,周期用（如用药三周,停药一周）。剂量可根椐症状的严重程度和子宫内膜反应进行调整。在由于女性性腺功能减退所致的青春期发育迟缓的临床研究中，0.15mg剂量可诱导发育。每隔6-12个月剂量可逐渐增加，以达到适当的骨龄生长所需量，最终使骨骺闭合。临床研究提示，0.15mg,0.3mg和0.6mg剂量与骨龄生长和时间年龄生长的平均比值（ΔBA/ΔCA）相关,分别为1.1,1.5和2.1。（0.15mg剂量的倍美力尚未上市）。当骨骼成熟后，长期应用0.625mg合并序贯应用孕激素可以形工周期，并可维持骨矿物质密度。女性去势或原发性卵巢功能衰竭--每天1.25mg,周期用。依据症状的严重程度和病人的反应，剂量可上调或下调。维持治疗量调整至能有效控制的最小剂量。
3  治疗乳腺癌，仅为减轻某些女性和男性癌转移病人的症状。推荐剂量为10mg，每天三次，至少3个月为一疗程。
4  治疗雄激素依赖的前列腺癌，只能减轻症状：每天三次1.25mg-2.5mg。疗效可依据磷酸盐测定和病人症状有无改善来评估。
5  预防骨质疏松每天0.625mg。倍美力治疗可以不中断地进行或用周期方案（例如用药25天，停药5天的方案），根据病人的个体情况适当用药。

在妊娠期间禁用雌激素。哺乳母亲。作为一般原则，对任何药物，哺乳母亲仅在必须时才可服用，因为许多药物可分泌入乳汁。另外，已知哺乳母亲服用雌激素可降低乳汁的质量和数量。