注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

国药准字H20010098

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection

天津药业焦作有限公司

抗炎治疗，主要用于器官移植排异反应、免疫综合征，（抑制免疫作用），亦可用于急性肾上腺皮质功能不全、手术休克等。

甲泼尼龙琥酸钠

本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙，是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。
糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为，糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。

有益的相互作用 --预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐: -轻至中度致吐的化疗方案: 氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。 -重度致吐的化疗方案: 灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。 --甲泼尼龙与其它抗结核化疗法联合，可用于治疗暴发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。 --甲泼尼龙经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。有害的相互作用 --糖皮质激素与致溃疡药物(如水杨酸盐和N.S.A.I.)合用，会增加发生消化道并发症的危险。 --糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用，会增加糖耐量异常的危险。 --糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。 --服用皮质的患者不可接种牛痘，也不可接受其它免疫措施，特别是大剂量服用的患者，因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。 --皮质与乙酰水杨酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。 --有报道说同时服用甲泼尼龙和环孢菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会互相抑制对方的代谢，所以服用任一药物时引起的惊厥和其它副反应在同时服用两种药物时更易发生。

可能会观察到全身性副反应。尽管在短期治疗时很少出现，但仍应仔细随访。这是治疗的随访工作的一部分，并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为: 体液与电解质紊乱相对于可的松和氢化可的松，合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质都会增加钙离子的丧失。 钠潴留 体液潴留 某些敏感患者的充血性心力衰竭 钾离子丧失 低钾性碱中毒 高血压肌肉骨骼系统 肌无力 性肌病 骨质疏松 压迫性脊椎骨折 无菌性坏死 病理性骨折胃肠道 可能穿孔或出血的消化道溃疡 消化道出血 胰腺炎 食管炎 肠穿孔已观察到与临床症状无关的SGOT，SGPT和AP暂时升高的现象皮肤 妨碍伤口愈合 皮肤薄脆 瘀点和瘀斑 反复局部皮射可能引起局部皮肤萎缩神经系统 颅内压升高 假性脑肿瘤 癫痫发作 服用皮质可能出现下列精神紊乱的症状:欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明显的精神病表现。 眩晕内分泌 月经失调 出现柯兴氏体态 抑制儿童生长 抑制垂体-肾上腺皮质轴 糖耐量降低 引发潜在的糖尿病 增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求眼 长期使用糖皮质激素可能引起后房囊下白内障、青光眼(可能累及视神经)，并增加眼部继发真菌或病毒感染的机会。为防止角膜穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者。 眼内压增高 眼球突出代谢 因蛋白质分解造成的负氮平衡免疫系统 掩盖感染 潜在感染发作 机会性感染 过敏反应 可能抑制皮试反应以下不良反应与胃肠道外给予皮质激素有关 过敏反应，伴有或不伴有循环性虚脱 心脏停搏 支气管痉挛 低血压或高血压 心律不齐据报道，短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(10分钟内所给的量超过0.5g)会引起心律不齐和/或循环性虚脱和/或心脏停搏。也有报道说大剂量甲泼尼龙会引起心动过缓，但与给药速度或滴注时间可能无关。另有报道说大剂量糖皮质激素会引起心动过速。

全身性霉菌感染
已知对药物成份过敏者
对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参阅注意事项和不良反应):儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。
为避免相容性和稳定性问题，应尽可能将甲泼尼龙琥珀酸钠溶液与其它药物分开给药。

0.5g(以甲泼尼龙计)

作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时，推荐剂量为30mg/kg，应至少用30分钟静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4-6小时重复一次

对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程。
--儿童:长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。
--糖尿病患者:引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
--高血压患者:使动脉性高血压病情恶化。
--有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质而加重。
--因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量、疗程及每天给药还是隔日给药作出风险/利益评价。
--采用皮质治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前、发生时和发生后须加大速效皮质的剂量。
--皮质可能会掩盖感染的若干症状，治疗期间亦可能发生新的感染。
使用皮质可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。
--一项为明确甲泼尼龙琥珀酸钠对感染性休克的有效性所作的研究发现，参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人死亡率较高。
--甲泼尼龙琥珀酸钠用于结核活动期患者时，应仅限于暴发性或扩散性结核病，皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情。如皮质用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时，必须小心观察以防疾病复发。此类患者长期服用皮质期间应接受化学预防治疗。
--由于极少数经胃肠道外接受治疗的患者发生过过敏反应(如支气管痉挛)，因此在给药前应采取适当的预防措施，特别对有药物过敏史的患者。
--逐量递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可在停药后持续数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药；由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制，应同时补充盐份和/或给予盐皮质激素。
--甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质的作用。
--皮质应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。
--糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。
--应注意观察长期接受激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。
--某些制剂中含苯甲醇。据报道苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合症”(以持续喘息为特征的呼吸紊乱)有关。
--在解释整套生物学检查和数据时(如:皮试，甲状腺素水平)，应将治疗因素考虑在内。
--通常情况下应尽量缩短疗程(同时参阅用法和用量)。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行(逐量递减，评估肾上腺皮质的功能)。肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、性低血压及抑郁。
--避免在三角肌注射，因为此部位皮下萎缩发病率高。
--如用药时发现不良反应/不良事件应告知医生。