注射用美洛西林钠

国药准字H20053140

注射用美洛西林钠

Mezlocillin Sodium for Injection

天津华津制药厂

用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

美洛西林钠 mezlocillin Na(妊娠分级: B) 『类别』青霉素类 (Penicillins)

本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的β内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。

1  阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2(）延长，毒性也可能增加。
2  本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3  本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4  本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5  本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6  氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7  本品可加强华法林的作用。
8  与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。

不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

1.0g(按C21H25N5O8S2计算)

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6～8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。

1  用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2  交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。
3  肾功能减退患者应适当降低用量。
4  下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
5  对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
6  应用大剂量时应定期检测血清钠。
本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。< br/>老年患者肾功能减退，须调整剂量。