乌拉地尔注射液

国药准字H20010473

乌拉地尔注射液

通化神源药业有限公司

1、用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)，重度和极重度高血压以及难治性高血压。2、用于控制围手术期高血压。

本品主要成分为乌拉地尔。化学名称：6-[[3-[4-（2-甲氧）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。毒理作用急性毒理学研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70～180倍；在静脉点滴后为100～840倍；口服给药后为610～870倍。理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。

若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用，同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人勿需停药。过敏反应少见(如痒、皮肤发红、皮疹等)极个别症例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

主动脉狭窄或动静脉分流患者(血液动力学无效的透析分流除外)禁用。

5ml：25mg

静脉注射。缓慢静注10-15mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内出现。若效果不够满意，可重复用药，持续静脉点滴或用输液泵。本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制；通常将250mg乌拉地尔(相当于10支乌拉地尔注射液)加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液(=100mg乌拉地尔)，再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.21ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

1  如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
2  哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。
3  儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。
4  老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因老年人对药物的敏感性有时难以估计。