盐酸美西律片

国药准字H31020250

盐酸美西律片

Mexiletine　Hydrochloride　Tablets

上海华氏制药有限公司

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博，室性心动过速。

本品化学名称为：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。
分子式：C11H17NO·HCl
分子量：215.72

属Ib类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度，缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5～2ug/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

1  有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响。
2  美西律与奎尼丁、普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好。可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常。但不宜与Ib类药物合用。
3  如果苯妥英钠或其它肝酶诱导剂如利福平和等与美西律合用，可以降低美西律的血药浓度。
4  有报道苯二氮类药物不影响美西律的血药浓度。
5  美西律和地高辛、利尿剂和普萘洛尔合用不影响心电图PR、QRS和QT间期。
6  在急性心肌梗死早期，使本品吸收延迟并减少，可能与胃排空延迟有关。
7  制酸药可减低口服本品时的血药浓度，但也可因尿PH值增高，血药浓度升高。

约20%-30%患者口服发生不良反应。
1  胃肠反应：最常见。包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括GOT增高。
2  神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。
3  心血管：窦性心动过缓及窦性停博一般较少发生。偶见胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等。
4  过敏反应：皮疹。
5  极个别有白细胞及血小板减少。

心源性休克和有II或III度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。

50mg

口服：首次200～300mg，必要时2小时后再服100～200mg。一般维持量每日约400～800mg，分2～3次服。极量为每日1200mg，分次口服。

1  本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中，此种情况见于10%的患者，但不比其他抗心律失常药高。
2  美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人，有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全，但要慎用。
3  美西律可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者。
4  在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。
5  肝功能异常者慎用。
6  室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。
7  用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。