盐酸普萘洛尔缓释片

国药准字H10980183

盐酸普萘洛尔缓释片

Propranolol Hydrochloride Sustained Release Tablets

上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂

高血压，劳力型心绞痛，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常，减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状．控制心动过速，用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象，降低心肌梗死死亡率

本品化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。

1  药理作用
（1）普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
（2）抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
（3）竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复4  有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。
2  致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

1  与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2  与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
3  与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
4  与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
5  与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
6  与氟醇合用，可导致低血压及心脏停博。
7  与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8  酒精可减缓本品吸收速率。
9  与苯妥英、和利福平合用可加速本品清除。
10  与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11  与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12  与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13  与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。
14  可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（＜50次／分）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向（血小板减小）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

1  支气管哮喘。
2  心源性休克。
3  心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。
4  重度或急性心力衰竭。
5  窦性心动过缓。

80mg

1  高血压：口服，开始一日1片，早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果，必要时增加至2片。
2  心绞痛：每日一片，早晨或晚间服用。
3  心肌梗死愈后：按医嘱。

1  本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
2  b受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3  注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
4  冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5  甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
6  长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。
7  长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
8  本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
9  服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
10  对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
11  下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。