苯巴比妥片

国药准字H13020689

苯巴比妥片

Phenobarbital　Tablets

张家口云峰制药厂

主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

本品的主要成份为：。其化学名称为：5-乙基-5--2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。
分子式：C12H12N2O3
分子量：232.24

本品为镇静、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ -氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

1  本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如在应用、恩、甲氧等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与 (ketamine) 同时应用时，特别是大剂量静脉给药，增加血压降低、呼吸抑制的危险。
2  与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3  与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
4  与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。
5  与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6  与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7  与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8  与氟哌丁醇合用治疗癫癎时，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
9  与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度

1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或 Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。
7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。

禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

30mg

常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3 次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次； 抗惊厥，每次按体重3～5mg/Kg； 抗高胆红素血症，每次按体重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天见效。

1  对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；
2  作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；
3  肝功能不全者，用量应从小量开始；
4  长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
5  与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
6  下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者
7  本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
8  儿童用药可能引起反常的兴奋，应注意。
9  老人对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小