盐酸艾司洛尔注射液

国药准字H20056042

盐酸艾司洛尔注射液

Esmolol Hydrochloride Injection

南京恒生制药厂

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率，围手术期高血压，窦性心动过速

本品主要成份为盐酸艾司洛尔，其化学名称为：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐

盐酸艾司洛尔为一选择性（心脏选择性）β1肾上腺素受体阻滞剂，起效快，作用维持时间短，在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。

耗竭儿茶酚胺的药物，如利血平，与β阻滞剂合用时有迭加的作用。本品和儿茶酚胺耗竭剂合用时应密切观察低血压的出现或出现明显的心动过缓。他们可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压。
合用本品和华法令不改变华法令的血药水平，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
健康静脉给予本品和地高辛，在某些时间点地高辛的血药浓度增加10-20%。地高辛不改变艾司洛尔的药代动力学特征。正常受试者静脉同时给予本品和，对的血药浓度无明显影响，但本品的稳态血药浓度会升高46%。未见其他药代动力学参数改变。<

大多数不良反应为轻度的和一过性的。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率时发生死亡。
心血管：12%的患者出现有症状的低血压（发汗、头昏眼花），25%患者出现无症状性低血压，其中63%的患者在给药期间该症状消除，剩下的患者80%在停药后30分钟消除。10%患者低血压时伴随发汗。1%患者出现外周缺血。少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓（心率＜50次/分）、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者（心肌后下部梗死或不稳定心绞痛）

窦性心动过缓患者禁用
Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用
心源性休克患者禁用
明显的心力衰竭患者禁用
支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用
严重慢性阻塞性肺病患者禁用
难治性心功能不全患者禁用
对本品过敏者患者禁用

2ml:200mg

控制心房颤动、心房扑动时心室率
先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
围手术期高血压或心动过速
1 即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.

低血压：20-25%患者出现低血压（收缩压＜90mmHg，舒张压＜50mmHg）。12%患者出现症状（主要是出汗和头昏眼花）。任何剂量下均可能出现低血压，但仍有一定的剂量关系，因此不推荐使用超过200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。应严密监控患者，尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。
心衰：对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的，β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者