注射用异戊巴比妥钠

国药准字H31021724

注射用异戊巴比妥钠

Amobarbital Sodium for Injection

上海新亚药业有限公司

主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态）和麻醉前给药。

5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-噻啶三酮一钠盐

本品为、抗惊厥药。中等作用时间（3~6小时），对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

1  本品为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。
2  与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3  与口服避孕药，可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用；
4  与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
5  与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6  与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7  与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8  与氟哌丁醇合用治疗癫癎，可引起癫癎发作形式改变，需调整用量。
9  与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
 

1  用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2  可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3  长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4  罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5  大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6  用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑（或Stevens-Johnson综合征），中毒性表皮坏死极为罕见。
7  有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
8  长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。

禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等

0.25g

深部肌肉（不能用于浅表）或静脉注射。常用量：催眠，100～200mg；镇静，一次30～50mg，每日2～3次；抗惊厥（常用于治疗癫癎持续状态），缓慢静注300~500mg。极量一次250mg，一日500mg。 小儿常用量：催眠或抗惊厥，肌内注射，每次按体重3~5mg/kg，或按体表面积125mg/m2；镇静每日6 mg/kg，分4次给予。

1  对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；
2  作抗癫癎药应用时，可能需 10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；
3  肝功能不全者，用量应从小量开始；
4  不宜长期用药，如连续使用达14天可出现快速耐药性；
5  长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
6  与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
7  下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。