盐酸胺碘酮胶囊

国药准字H23021766

盐酸胺碘酮胶囊

Amiodarone　Hydrochloride　Capsules

哈药集团制药六厂

适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

本品主要成份为：盐酸胺碘酮。其化学名称为：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘]盐酸盐。

本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期，减慢传导，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药，具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

1  增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。
2  增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
3  与?受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
4  增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
5  与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
6  增加日光敏感物作用。
7  可抑制甲状腺摄取［123I］、［133I］及［99mTc］。

1  心血管系统：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括：（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。（2）房室传导阻滞。（3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。（5）静注时产生低血压。以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
2  甲状腺（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
3  胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。
4  神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。
5  皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
6  肝脏：肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
7  肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。
8  其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。

1  严重窦房结功能异常者禁用。
2  Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。
3  心动过缓引起晕厥者禁用。
4  各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。
5  对本品过敏者禁用。

0.2g

口服常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持，部分病人可减至0.2g，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。

1  交叉过敏反应：对碘过敏者对本品可能过敏。
2  下列情况应慎用（1）窦性心动过缓。（2）Q-T间期延长综合征。（3）低血压。（4）肝功能不全。（5）肺功能不全。（6）严重充血性心力衰竭。
3  对诊断的干扰（1）心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
4  用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：肝功能、甲状腺功能（包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次）、肺功能和胸部X片（每6～12个月1次）及作眼科检查。
5  本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。