盐酸莫索尼定片

国药准字H20030949

盐酸莫索尼定片

Moxonidine Hydrochloride Tablets

长春国奥药业有限公司

轻、中度原发性高血压

本品主要成份是盐酸莫定。
4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物

莫定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心

1  与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。
2  与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
3  与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。
4  与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

1  .病窦综合症。
2  II和III度窦房或房室传导阻滞。
3  心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。
4  严重心律失常。
5  严重心功能不全。
6  不稳定型心绞痛。
7  严重肝病。
8  中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）。
9  血管神经性水肿10  间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

0.2mg

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

1  轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。
2  对本品过敏时应停药。
3  开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
4  与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。
5  尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。