磺胺嘧啶钠注射液

国药准字H53021597

磺胺嘧啶钠注射液

Sulfadiazine Sodium Injection

云南生物谷灯盏花药业有限公司

本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的治疗。也可用于治疗：1.对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎。2.星形奴卡菌病。3.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。4.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。

本品主要成分为磺胺嘧啶钠，其化学名为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺钠盐。分子式：C10H9N4NaO2S，分子量：272.26。

本品为中效磺胺类抗菌药，对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

1 合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2 不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3
 下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4 与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
5 与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
6 与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
7 与肝毒物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8 与光敏药物合用时，可能发生光敏作用相加。
9 接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10 不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。
11 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。
12 磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。

1 过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
2 中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症，偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。
3 溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较为多见。
4 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9 中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。
本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。

1 对磺胺类药物过敏者禁用。
2 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
3 小于2个月的婴儿禁用本品。
4 肝肾功能损害者禁用本品。

2ml:400mg

本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液，缓慢静脉注射；静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎，静脉注射剂量为，首剂50mg/kg，继以每日100mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿一般感染，本品剂量为每日50～75mg/kg，分2次应用；流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100～150mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。

1 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
2 下列情况应慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、爱滋病、休克和老年患者。
3 对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
4 应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。
5 治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。
6 严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
7 新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外，应属禁忌。
8 不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
9 由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。
10 本品仅供重病人应用，病情改善后应尽早改为口服给药，不宜做皮下与鞘内注射。