注射用单硝酸异山梨酯

国药准字H20061160

注射用单硝酸异山梨酯

Isosorbide Mononitrate for Injection

江苏奥赛康药业有限公司

预防和治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

注射用单异山梨酯。

单异山梨酯为二异山梨酯主要活性代谢物，二盐绝大部分临床活性为单异山梨酯。单异山梨酯和所有有机的主要药理在于舒张血管平滑肌，扩张动脉末梢尤其是静脉。扩张静脉可以促进末梢血的聚集，减少静脉回流心脏，因而降低左心室端舒压和肺毛细管契压。小动脉舒张可以降低全身血管阻力，动脉收缩压和平均动脉压，也会舒张冠状动脉。降低前舒压、后舒压和冠状舒张的重要性尚不明确。单异山梨酯在相关浓度上不会产生基因突变、染色体畸变。雄鼠交配前9周、雌鼠交配前2周，开始服用剂量为750mg/kg/天的单异山梨酯，研究结果表明对生殖无影响。致畸研究中，孕鼠和孕兔服用剂量达240mg或280mg/kg/天，未发现致畸作用

1  与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗效可减弱。
2  与其他拟交感胺类药如苯福林、或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应。
3  中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。
4  与降压药或扩张血管药同用时可使甘油的性降压作用增强。
5  与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

1  常见的有：由性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；皮疹、视力模糊，口干则少见。
2  逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为：口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力，心跳快而弱、发热、甚至抽搐

1  脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高。
2  严重贫血患者应用本品时，可能加重心脏负担。
3  青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压。
4  心肌梗死患者有低血压及心动过速者。
5  梗阻性心肌病时可加重心绞痛。
6  严重肾功能损害。
7  严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。

20mg／瓶

静脉滴注临用前，取1瓶，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。静脉滴注开始剂量60μg/分，一般剂量60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。

1  交叉过敏反应，对其他酯或亚酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。
2  对诊断的干扰：（1）血中盐类增多，变性血红蛋白也可能增加；（2）尿儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）与尿中梨草杏仁酸（vma）值显著升高；（3）用zlatkis-zak法测定血胆因醇可能造成假性降低。
3  应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调整用量。
4  用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以免突发性降压。
5  按不同患者的需要和耐受性调整用量。
6  长期含服用可引起耐药性而用量要加大，停药一周左右疗效才恢复。
7  大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。
8  对同类酯或亚酯的交叉耐药性并非常见，且有争论，倾向于不必考虑。