枸橼酸坦度螺酮片
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- 【 商品名 】希德
- 【通用名称】枸橼酸坦度螺酮片
- 【批准文号】国药准字J20060027
- 【生产厂商】
- 【功效主治】各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
- 【批准文号】
国药准字J20060027
- 【中文名称】
枸橼酸坦度螺酮片
- 【产品英文名称】
Tandospirone Citrate Tablets
- 【生产企业】
- 【功效主治】
各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
- 【化学成分】
枸橼酸坦度螺酮
- 【药理作用】
1. 药理
(1) 抗焦虑作用
在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中,表明本药与的效力相同(大鼠)。
(2) 抗抑郁作用
本药无传统三环类抗抑郁药具有的抑制神经突触再摄取体内胺的作用(大鼠),但对作为临床抗抑郁指标的嗅球切除大鼠对小鼠的攻击行为具有抑制作用,而且在操纵试验中其强化数增加(大鼠),并在强制游泳试验中表明具有缩短不动时间(大鼠)等作用。
(3) 对心身疾病模型的研究
本药抑制丘脑下部受刺激所致升压反应(猫)和电休克应激负荷所致血浆肾素活性升高(大鼠)。本药还抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生(小鼠)和强制浸水应激负荷所致的食欲低下(大鼠)。
(4) 作用机制
经研究表明,本药可选择性作用于脑内5-羟色胺受体亚型之一的5-HT1A受体,从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。本药抗抑郁作用的主要机制与5-羟色胺能神经突触后膜的5-HT2受体密度下调有关。
(5) 肌松弛作用,麻醉增强作用,自发运动抑制作用,共济运动抑制作用,抗痉挛作用
在临床应用中,基本无步态蹒跚,无与过度镇静有关的肌松弛作用(小鼠,大鼠),无麻醉增强作用(小鼠),无自发运动抑制作用(小鼠),无共济运动抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本无抗痉挛作用(小鼠)。 - 【药物相互作用】
丁酰苯类药物: 氟醇、螺哌隆等,有可能增强锥体外系症状。 因本药的弱抗多巴胺作用,有可能增强丁酰苯类药物的药理作用。
钙拮抗剂:尼卡地平、氨氯地平、硝苯等,有可能增强降压作用。 因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用,有可能增强降压作用。 - 【不良反应】
调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT),ALT(GPT)升高。
- 【禁忌症】
对本品中任何成份过敏者禁用。
- 【产品规格】
10mg/片
- 【用法用量】
通常应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg,口服,每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量,但不得超过1日60mg或遵医嘱。
- 【注意事项】
慎重给药(对下列病人应慎重给药)
1 器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用)。
2 中度或严重呼吸功能衰竭病人(有可能使症状恶化)。
3 心功能障碍的病人(有可能使症状恶化)。
4 肝功能、肾功能障碍的病人(有可能影响药代动力学)。
5 老年人(参考“老年患者用药”)。