他达拉非片

H20070112

他达拉非片

Tadalafil Tablet

Lilly S.A.

治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。

本品主要成分为他达拉非
分子式：C22H19N3O4
分子量：389.41

他达拉非是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。

由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非，因此临床上使用较大剂量时，不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。

头痛和消化不良。

近期服用酯类药物的患者。
在最近９０天内发生过心肌梗塞的患者。
不稳定型心绞痛或在过程中发生过心绞痛的患者。
在过去６个月内达到纽约心脏病协会诊断标准２级或超过２级的心衰患者。
难治性心律失常、低血压（<90/50mmHg），或难治性高血压患者最近６个月内发生过中风的患者。

20毫克

用于成年男性，本品的推荐剂量为10mg，在进行之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg 效果不显著，可以服用20mg。可至少在前30分钟服用。 最大服药频率为每日一次。

因为心血管病的发病几率与有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性，所以会导致血压轻度的、短暂的降低（见"药理毒理"），这种特性可能增强盐的降压效果（见"禁忌"）。 严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括性低血压）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。 关于重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者使用本品的临床安全有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。 他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂西地那非曾报告发生异常勃起。应告知患者勃起时间超过４小时或更长时须立即求治。如果异常勃起未能得到及时治疗，可能导致组织破坏并永久性丧失勃起能力。 以下患者应慎用他达拉非：容易发生异常勃起的患者（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病），或解剖异常的患者（如成角、畸形、海绵体纤维化或 Peyronie病）。 勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗。至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效，目前还不清楚。 他达拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者，或者半乳糖分解酵素缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。 正在使用α（1）受体阻滞剂，如多沙唑嗪的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性低血压（详见"药物相互作用"）。所以，不推荐他达拉非与α受体阻滞剂联合使用。 如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂（如：利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素）的患者开他达拉非处方，应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用，可以增加他达拉非的暴露量（AUC）（详见"药物相互作用"） 本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此，不推荐此类合用。 在一项狗的试验中，以每天给予他达拉非 25mg/kg/天的剂量或更多，持续6-12个月（比人类应用的20mg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率[范围3.7-18.6]），发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化，并由此导致精子数量降低。在两组对健康进行的连续6个月的研究结果表明，在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象（见"药理毒理"）。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响，因此禁止连续每日服用。 他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似，患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。