磷酸丙吡胺注射液

磷酸丙吡胺注射液

Disopyrainide phosphate Injection

室性心律失常。

本品主要成分及其化学名称为：α-［-2-［双-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-α--乙-乙酰胺磷酸盐。其结构式为：分子式：C21H29N30·H3PO4分子量：437.47

本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

（1）与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。
（2）中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。
（3）与华法林合用时，抗凝作用可更明显。
（4）与药酶诱导剂如、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

（1）心血管：①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5％，可致低血压，甚至休克；③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。
（2）抗胆碱作用：是本品最常见的副作用，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
（3）胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。
（4）肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。
（5）血液：粒细胞减少。
（6）神经系统：失眠、精神抑郁或失常。
（7）其他：低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

下列情况应禁用：①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；
②病态窦房结综合征；
③心源性休克；
④青光眼；
⑤尿缩留，以前列腺肥大为最常见发病原因；
⑥重症肌无力。

(1)2ml∶50mg(2)2ml∶100mg

静脉注射：按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释，静脉5分钟，必要时给药后20分钟重复一次，最大总量不应超过0.3g，再加上口服药量，每日最大量不应超过0.8。处方剂量：每日0.8g.分次给。

（1）心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况；
（2）剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量；
（3）服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时；
（4）血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。
（5）肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
（6）对诊断的干扰：①血糖减低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。
（7）下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。
（8）用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25％时应停药；③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。
【儿童用药】小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。 【老年患者用药】老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
【药物过量】口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。治疗：①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏；②心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤；③低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等；④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。