磷酸丙吡胺注射液

磷酸丙吡胺注射液

Disopyramidephosphate Injection

室性心律失常。

本品主要成份及其化学名称为：?-［-2-［双-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-??--2-乙酰胺磷酸盐。分子式：C21H29N3O·H3PO4，分子量：437.47。

本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

1  与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。
2  中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。
3  与华法林合用时，抗凝作用可更明显。
4  与药酶诱导剂如、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

1  心血管①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%，可致低血压，甚至休克；③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。
2  抗胆碱作用是本品最常见的不良反应，有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
3  胃肠恶心、呕吐、厌食、腹泻。
4  肝脏肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。
5  血液粒细胞减少。
6  神经系统失眠、精神抑郁或失常。
7  其他低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

下列情况应禁用：①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；②病态窦房结综合征；③心源性休克；④青光眼；⑤尿缩留，以前列腺肥大为最常见发病原因；⑥重症肌无力。

（1）2ml：50mg（2）2ml：100mg

静脉注射：按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释，静脉5分钟，必要时给药后20分钟重复一次，最大总量不应超过0.3g，再加上口服药量，每日最大量不应超过0.8。处方剂量：每日0.8g.分次给。

1  心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况。
2  剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
3  服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时。
4  血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。
5  肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
6  对诊断的干扰：①血糖降低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。
7  下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。
8  用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25%时应停药；③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。