盐酸妥卡尼胶囊

盐酸妥卡尼胶囊

Tocainide Hydrochloride Capsules

用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博，室性心动过速。

本品主要成份及其化学名称为：N-(2,6-二基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐。

属Ib类抗心律失常药，为利多卡因同系物，主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制Na+内流，促进K+外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不影响窦房结功能；不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg，大鼠中为1000mg/kg，豚鼠中为230mg/kg。

妥卡尼和利多卡因药理作用相似，因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法林合用不发生严重临床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。

不良反应多轻微、短暂，一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等；神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。

对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。

0.2g

口服：一次0.2～0.4g，每8～12小时1次。或先用0.4g，3～4小时后再重复一次，以后以一次0.2～0.4g，每8～12小时1次维持。或遵医嘱。

有报道发生粒细胞缺乏，骨髓抑制，白细胞减少症，嗜中性白细胞减少症，再生障碍性贫血，血小板减少症等，多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。
（1）有报道发生肺纤维化，间质性肺炎，纤维性肺泡炎，肺水肿等，多发生于重症患者，有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重，要及时停药。
（2）在房扑或房颤病人中应用时，该药有时可加快心室率。有妥卡尼相关的药物致畸报道，动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用，可以引起难产、产程延长；并在胎儿体内浓度增加，降低新产动物的一周生存率，但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。儿童用药的安全性和有效性尚无定论。