盐酸利多卡因缓释滴丸

盐酸利多卡因缓释滴丸

Lidocaine Hydrochloride sustained-release Pills

本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

盐酸利多卡因

本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内Ｋ+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性，在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响，本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度，
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏，
(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度，
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高，去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降，
(5)与下列药品有配伍禁忌：，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。
(1)过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药，
(2)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应，眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号，
(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

(1)下列情况应禁用：
①对有药物过敏史及特异质反应者，
②严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞，
③严重窦房节功能障碍。
(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。

(1)对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道，
(2)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停，
(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度，
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备，心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。