盐酸普鲁卡因胺片

盐酸普鲁卡因胺片

Procainamide

适用于阵发性心动过速、频发早搏（对室性早搏，室性心动过速疗效较好）、对心房颤动和心房扑动疗效较差，常与奎尼丁交替使用

盐酸普鲁卡因胺
化学名 N-[(２-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐

本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断?受体。其代谢产物N- 乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。

① 与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加；
② 口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性，降低其清除率，延长其半衰期，因此静脉应用时剂量应减少20~30%。
③ 与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强；
④ 与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应；
⑤ 与神经肌肉阻滞剂（包括去极化型和非去极化型阻滞剂）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长；
⑥ 酒精可以增加该药的清除率，缩短其半衰期；
⑦ 抗酸药物可以降低其生物利用度，因此不建议两者合用；
⑧ 西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量；
⑨ 雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢，合用时注意调整用量；
⑩ 甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，合用时需减低普鲁卡因胺的用量。

1.心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、 P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速）或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。
2.胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。
3.过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
4.红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。
5.神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
6.血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
7.肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
8.肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

1.病态窦房结综合征（除非已有起搏器）；
2.II或III度房室传导阻滞（除非已有起搏器）；
3.对本品过敏者；
4.红斑狼疮（包括有既往史者）；
5.低钾血症；
6.重症肌无力；
7.地高辛中毒。

片剂：每片0.125g；0.25g。

口服常用量：治疗心律失常，一次0.25~0.5g，每4小时1次。

（1）该药静脉应用时需有心电和血压监测。
（2）该药并不增加室性心律失常患者的存活率。
（3）交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。
（4）肾功能受损者应酌情调整剂量。
（5）用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。
（6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。
（7）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。
（8）静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。
（9）下列情况应慎用：
①过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者；
②支气管哮喘；
③肝功或肾功能障碍；
④低血压；
⑤洋地黄中毒；
⑥心脏收缩功能明显降低者。
（10）对诊断的干扰：
①干扰依酚氯铵（edrophonium chloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用；
②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高；
③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。
（11）用药期间应注意随访检查：
①有无过敏反应：
②抗核抗体试验；
③血压（胃肠道外给药时）；
④心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时，当QRS增宽25％、明显Q-T延长要考虑过量；
⑤肝功能测定，包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素；
⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。