溴莫普林

溴莫普林

Brodimoprim

上、下呼吸道感染和尿路感染，并可用于抗麻风病。

本品是一种新的甲氧苄氨嘧啶类二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂。本品系通过将甲氧苄啶（trimethoprim，TMp）分子结构苯环的4位甲氧基取代为Br而形成的新苄基嘧啶类抗菌药。抗菌机制与TMP相似，但抗菌谱比TMP广，在治疗浓度内比TMP毒性低。BMP良好的疗效与其独特的药代动力学特性紧密相关。BMP消除半衰期长（约34h），亲脂性高，口服生物利用度为90%，组织穿透性好，分布容积大。 临床研究表明，BMP对由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起的各种呼吸道感染，其疗效优于或相当于氨苄西林、阿莫西林、强力霉素、红霉素、罗西霉素、头孢菌素Ⅳ，头孢拉定等，尤其对细菌性咽炎、扁桃体炎、急性鼻窦炎、中耳炎和支气管炎效果很好，且腹泻副作用比其他抗菌药低；也用于胃肠道与尿路感染。1d只需给药1次，儿童可服用，是一种很有价值的口服抗菌药。本品是一种具有广谱抗菌活性的细菌DHFR选择性抑制剂，对细菌DHFR亲和性高，从而减少其必要嘌呤的合成，导致DNA和蛋白质合成的减少。BMP抑制浓度比TMP低、对霍乱弧菌、拟杆菌属及放线菌属的体外活性较TMP高、但对变形杆菌属及葡萄球菌的抗菌活性较TMP低。小鼠体内试验表明，14例感染中有10例BMP的50%治愈剂量比TMP大大减少。与TMP相比，BMP在亚抑菌浓度下对大肠杆菌的表面疏水性和血细胞凝集作用的抑制能力相似，但BMP对大肠杆菌的粘附性及游动性的抑制能力比TMP更强。另据报道，BMP在1/2MIC和1/4MIC浓度下显著降低金葡菌的表面疏水性，在亚抑菌浓度下也降低其对人体口腔上皮细胞的粘附性。BMP对引起呼吸道感染的病原菌肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、大肠杆菌等有很好的体外抗菌活性。BMP单用或与氨苯砜（DDs）联用对麻风分支杆菌有显著抗菌活性，据报道，BMP单用或与其他抗菌药（如羧苄西林、庆大霉素、环丙沙星、利福平）联用对肠球菌NCTC 5957及775的抗菌活性优于TMP，其MBCs分别为14.4、7.2mg/L（TMP为25.6、12.8mg/L）。

主要是胃肠道反应（包括恶心和呕吐）为7%，胃功能失调如中上腹灼热感、腹痛为3%；其他副反应为3%，包括腹泻、头痛，眩晕、疲劳、皮疹、便秘、焦虑、失眠、食欲不振等。

200mg。

口服首次剂量400 mg，1次/d，以后200mg/d。小儿首次服10mg/kg，以后5mg/（kg.d）。

长期大剂量使用须注意血象变化。妊娠早期、新生儿避免使用。血液病、严重肝肾疾病不宜使用。