锡生藤

锡生藤

全草含锡生藤碱。根含D-槲皮醇、海牙亭碱、海牙亭宁碱、筒箭毒次碱、粒枝碱、海牙剔定碱、锡生藤醇灵、(++)-4″-甲氧基筒箭毒次碱。根皮含筒箭毒次碱、海牙亭碱、海牙亭宁碱、粒枝碱、门尼斯明碱、锡生藤醇灵、软齿花根碱等。藤含海牙亭碱、筒箭毒次碱、粒枝碱、(++)-4″-o-甲基筒箭毒次碱。
锡生藤含有效成分锡生藤碱Ⅱ，和海牙亭碱是否为同一物质，有待研究。

①肌肉松弛作用
从云南西双版纳自治州及河口县产的锡生藤蔓和根中提出一种生物碱称为锡生藤碱甲，其物理常数与海牙亭相同。用家兔交叉垂头实验，锡生藤碱甲的垂头剂量为0.1254±0.0124毫克/公斤，与筒箭毒碱0.1397±0.0143毫克/公斤近似；用小鼠铁丝网跌落实验，锡生藤碱甲的半数效量为0.161±0.0124毫克/公斤，而筒箭毒碱为0.251±0.0175毫克/公斤，即前者效力较后者大1倍半。从大鼠及豚鼠的胫前肌标本试验中以及临床观察，锡生藤碱甲的神经肌肉阻滞作用较筒箭毒碱强，而持续时间则较短。锡生藤碱甲的治疗指数(ED50/LD50)为2.77，而简箭毒碱为1.7，即前者安全范围较后者为大。在动物(鼠、兔、豚鼠)及人(正中神经-拇指内收试验)身上均已证明，锡生藤碱甲的阻滞作用在神经肌肉交接部位，而非直接作用于肌肉。其作用方式与箭毒相似，属于"非去极化"或"竞争"型。此植物中提出的锡生藤碱乙，亦具有松弛横纹肌的作用，但较筒箭毒碱弱，持续时间短，作用方式亦与筒箭毒碱相同。昆明军区总医院从此植物中提出锡生藤碱Ⅱ，与海牙亭相似，其化学结构式与上述锡生藤碱甲不完全相同，家兔垂头剂量为0.1379毫克/公斤，不麻醉家兔膈肌麻痹量为0.3毫克/公斤，22分钟后呼吸充分恢复，37分钟后恢复跳跃。海牙亭具有强的神经肌肉阻断作用，盐酸海牙亭无效，而海牙亭的碘甲烷盐，因含季铵盐，故有强的肌松作用，对猫、狗骨胳肌麻痹的效力为筒箭毒碱的1.14倍，兔垂头实验为2.13倍，两者维持时间相似，作用方式亦相同，引起腓肠肌麻痹剂量与呼吸完全麻痹剂量之比为1：2，筒箭毒碱为1：1.25。临床上在气管内插管时其肌肉松弛强度为筒箭毒碱的1/3，维持时间则一样，新斯的明可拮抗之。
②其他作用
锡生藤碱甲于在位兔心和离体蛙心均表现强心作用，对豚鼠离体肠管有兴奋作用，用离体大鼠膈肌法及人前臂内侧皮丘试验，其释放组织胺的作用较等剂量的筒箭毒碱弱。锅生藤碱甲对家兔和狗的血压无影响，但于猫的实验中则可见到明显的血压下降，在临床麻醉过程中，血压、脉搏、心率均较平稳，在猫的实验中，对神经节的阻滞作用亦较筒箭毒碱弱。碘甲烷海牙亭2.5毫克/公斤静脉注射于猫可引起明显而持久的血压下降，抗组织胺药物可拮抗此作用，此药物并能刺激胃液及胆汁的分泌，皮内注射后划痕阳性，说明具有释放组织胺的作用。低剂量0.2～0.4毫克/公斤不影响神经节的冲动传导。静脉注射后2分钟血中浓度最高，15分钟消失，注射后3小时内尿中排出4～8%。海牙亭的几种衍生物注射于侧脑室(小脑延髓)、池内、鞘内，猫0.4毫克、狗0.5毫克可引起血压上升，呼吸兴奋，躯体反射增强，有时发生惊厥，说明此作用的部位在脊髓以上。锡生藤叶、茎的水煎剂及乙醇沉淀后的煎剂，对豚鼠回肠、大鼠子宫有抑制作用，狗血压下降，前者对离体兔心有兴奋作用，后者对大鼠后肢血管有收缩作用。