马沙骨化醇

马沙骨化醇

Maxacalcitol

继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。

本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进症患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用，其效果与骨化三醇程度相当。在肾功能衰竭模型动物(摘除5／6肾的大鼠，结扎肾动脉的狗)上，本品在不引起血清钙水平升高的情况下，仍可显示对PTH分泌的抑制作用。用柴田肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的治疗效果，认为本品可降低代谢亢进导致的骨骼改变。此外对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常的大鼠和肾功能衰竭大鼠，本品抑制甲状旁腺素原(prepro-PTH)mRNA的表达。此外本品作用于成骨细胞样细胞，可促进骨钙素基因的表达。

主要为高钙血症，其次是瘙痒感、肌酸激酶(CK)上升、焦躁感、肌红蛋白上升、乳糖脱氢酶上升、血清无机磷上升、白细胞分化的淋巴细胞异常、嗜酸白细胞异常、失眠等。

通常透析结束前，给予本品2.5-10 u g，每周3次，在透析回路静脉侧注射。当得不到改善甲状旁腺激素的效果时，在注意高钙血症出现的同时，剂量渐增至每次20 ug的上限。当血清完整PTH不到500ug／mI(或HS-PTH不到40000pg／m1)时初次使用每次5 u g，血清完整PTH在500ug／mI以上(或HS-PTH不到40000ug／ml以上)从每次10 u g起。应根据血清PTH水平、血清钙及无机磷水平考虑减少剂量或停药。血清完整PTH低于150ug／ml时应停止使用本品。

般由于高龄病人生理功能下降，在用量上应注意。65岁以上病人使用时如出现不良反应应停止用药。孕妇或可能妊娠的妇女、产妇及哺乳期妇女比较好不用，在万不得巳时应判断得失后再使用。本品与阿法骨化醇、骨化三醇合用时有可能使血清钙值上升。本品与洋地黄制剂地高辛等合用时由于本品会出现高钙血症，有可能增强洋地黄制剂的作用，会出现心律失常，应注意。