西咪替丁片

国药准字H36021280

西咪替丁片

Cimetidine Tablets

江西天海药业股份有限公司

组胺H2受体阻滞药。用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸；用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血及卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征。

本品的主要成份为：西咪替丁。其化学名称为：
N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。

本品为组胺H2受体拮抗剂具有抑制胃酸分泌的作用其抑酸作用强能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物组胺胃泌素与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌使分泌的量和酸度都降低并能防止或减轻胆盐酒精阿司匹林及其它非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效此外本品有抗雄激素作用在治疗多毛症方面有一定价值;还能减弱免疫抑制细胞的活性增强免疫反应从而阻抑肿瘤转移延长存活期 据国外资料报道本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶增加胃壁细胞内cAMP的生成cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶催化CO2和H2O生成H2CO3并进一步解离而释放出H+使胃酸分泌增加西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体起竞争性抑制组胺的作用因而能抑制胃酸分泌。
本品有显著抑制胃酸分泌的作用能明显抑制基础和夜间胃酸分泌也能抑制由组胺分肽胃泌素胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌并使其酸度降低对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

与华法林茶碱类苯妥英类等药物合用时应减少剂量氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少可降低硫糖铝四环素等的作用与类药物合用可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制精神混乱和定向力障碍等应减少类制剂的用量。
1 本品为肝药酶抑制剂通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶活性同时也可减少肝血流故本品与普萘洛尔合用时可使后者血药浓度升高休息时心率减慢;与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用时可使后者的血药浓度升高可能导致苯妥英钠中毒必须合用时应在5天后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量;
2 本品与合用时可使后者的血药浓度增加;
3 本品与吗氯贝胺合用时可使后者的血药浓度增加;
4 本品与阿司匹林合用时可使阿司匹林的溶解度增高吸收增加作用增强;
5 本品与合用时可增加后者的血药浓度有致过量的危险;
6 本品与他克林合用时可增加后者的血药浓度有致过量的危险;
7 本品与苯二氮卓类药物(如硝卓咪达唑仑等)合用时可抑制后者的肝内代谢升高其血药浓度加重其镇静及其它中枢神经抑制症状并可发展为呼吸及循环衰竭但是其中劳拉奥沙与似乎不受影响;
8 本品与香豆素类抗凝药合用时可使后者自体内排出率下降凝血酶原时间进一步延长从而导致出血倾向两者
用时须密切注意病情变化并调整抗凝药用量;
9 本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度升高由于维拉帕米可发生严重的不良反应虽少见但仍应引起注意;
10 本品与茶碱合用时可使后者的去甲基代谢清除率降低20-30%血药浓度升高;
11 服用地高辛和奎尼丁的患者不宜再并用本品因为本品可抑制奎尼丁的代谢而后者可将地高辛从其结合部位置换出来结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高;
12 本品与卡马西平合用时可增加后者的血药浓度有导致过量的危险;
13 本品与利多卡因(胃肠道外用药)合用时可使后者的血药浓度增加从而增加其发生神经系统及心脏不良反应的危险两者合用时需调整利多卡因剂量并加强临床监护;
14 本品与合用时可延缓的代谢加强其作用并易出现毒性反应胃溃疡患者本来忌用服用本品时更应禁用及含的饮料;
15 本品与抗酸药(如氢氧化铝氧化镁)合用时可缓解十二指肠溃疡疼痛但西咪替丁的吸收可能减少故一般不提倡两者合用如必须合用两者应至少间隔1小时服用;
16 甲氧氯普胺合用时本品的血药浓度可降低两者如需合用应适当增加本品剂量;
17 于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用而本品抑制胃酸分泌故两者合用时硫糖铝的疗效可能降低;
18 本品使胃液pH值升高与四环素合用时可使四环素的溶解速率降低吸收减少作用减弱;但本品的肝药酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度;
19 本品与酮康唑合用时可干扰后者的吸收降低其抗真菌活性但同服一些酸性饮料可避免上述变化;
20 本品与卡托普利合用时有可能引起精神病症状;
21 于本品有与氨基糖苷类药物相似的神经肌肉阻断作用因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止;
22 本品应避免与中枢抗胆碱药同时使用以防加重中枢神经毒性反应;
23 与卡莫司汀合用时可增加骨髓毒性;
24 本品与类药物合用时在慢性肾功能衰竭患者中有出现呼吸抑制精神混乱定向力障碍等不良反应的报道。

1 长期用药或加大剂量时可出现：男性肿胀、泌乳现象、减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等。
2 偶见的不良反应有：
(1) 精神紊乱，多见于老年或重病患者，停药后48小时内能恢复;
(2) 咽喉痛热;
(3) 不明原因的出血或瘀斑，以及异常倦怠无力;
(4) 粒细胞减少或其他异常血象，多见于合并症严重之患者。

孕妇及哺乳期妇女禁用。对本品过敏者禁用。

400mg

口服。一次1片，一日2次，24小时内不超过4次。
(1)治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.2～0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g， 睡前1次服。
(2)预防溃疡复发，一次0.4g，睡前服;
(3)肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次。
(4)老年患者用量酌减。
(5)小儿：口服，一次按体重 5～10mg/Kg，一日2～4次。

1 癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗;
2 年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状;
3 诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高;甲状旁腺激素浓度则可能降低;
4 为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能;
5 本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象;
6 本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应;
7 下列情况应慎用：
(1) 严重心脏及呼吸系统疾患;
(2) 用于系统性红斑狼疮(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高;
(3) 器质性脑病;
(4) 肝肾功能损害。