塞替派注射液

国药准字H31020600

塞替派注射液

Thiotepa Injection

上海旭东海普药业有限公司

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

主要成分：本品主要成份及其化学名称为：1,1′,1″-硫次膦基三。
分子式：C6H12N3PS
分子量：189.22

塞替派为细胞周期非特异物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响.

1  塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。
2  与放疗同时应用时，应适当调整剂量。
3  与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。
4  与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。个别报道用此药后再接受手术麻醉时，用琥珀酰胆碱后出现呼吸暂停。少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经、影响精子形成。

对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者。

1ml:10mg

静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶于生理盐水60ml，每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。

1  妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2  下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。
3  用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制。
4  肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。
5  在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。
6  尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。