盐酸地尔硫卓缓释胶囊

注册证号H20080173

盐酸地尔硫卓缓释胶囊

Diltiazem Hydrochloride Sustained Release Capsules

Sanofi Winthrop Industrie

用于高血压及冠心病心绞痛。

顺-（+）-5-[2（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基）-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4（5H）-酮盐酸盐

本品为慢通道阻滞剂，在动作电位时相2与慢通道相结合，阻止钙离子进入细胞内，主要选择性作用于血管平滑肌，可扩张冠状动脉和侧枝血管，增加冠脉流量，从而改善缺血区血流并限止心肌梗塞范围的扩大；可扩张外周血管，使血压降低，减轻心脏负荷，减少心脏作功量和耗氧量，改善心肌能量代谢，但在治疗剂量时负性肌力作用轻微。盐酸地尔硫卓对血管活性物质，如儿茶酚胺、乙酰胆碱、组胺等具有非竞争性拮抗作用。电生理方面，在治疗剂量下，盐酸地尔硫卓可延长房室结的有效不应期和相对不应期，使P-R间期，A-H间期延长。

1 β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2 西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。 3 地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。4 麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。 5 苯二氮卓：本品可明显增加和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。 6 卡马西平：本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。 7 环孢菌素：在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。 8 利福平：本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

可有头痛、头晕、面部潮红、浮肿、胃部不适、皮疹、乏力、心动过缓等；偶见房室传导阻滞、窦房停搏、脱发及肝功能轻度异常等。停药后可恢复正常。

II度以上传导阻滞、病态窦房结综合征、低血压、急性心肌梗塞和肺充血、孕妇及对本品过敏患者禁用。

0.2g

先从小剂量开始应用，并视病情调节剂量。
口服 规格为90mg或120mg，一次1粒一日1～2次；
规格为180mg或240mg，一次1粒一日1次。
 

1 I度房室传导阻滞、充血性心功能不全、心动过缓（每分钟50次以下）、肝、肾功能不全及哺乳期妇女慎用。 2 一般不宜与β受体阻滞药合用。 3 本品可使洋地黄、西咪替丁的血药浓度升高，合用时应注意监测前者的血药浓度。