比索洛尔片

注册证号 X19990258

比索洛尔片

Bisoprolol Tablets

Merck KGaA

高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【优点】：选择性高，疗效确切，副作用更少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

本品主要成分为富马酸比索洛尔

比索洛尔是一种高选择性的1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1－受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

1.本药可加重α★1★受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其它α★1★受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。 2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。 3.与二氢类钙通道阻滞药(如硝苯地平)合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。 4.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。 5.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。 6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7-14日。如必须合用，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。 7.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应监测血压和心率。 8.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。 9.与抗心律不齐药物(如丙吡胺、奎尼丁、胺碘酮)及拟副交感神经药物合用可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。 10.当归提取物可能抑制本药经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如合用应注意监测血压。 11.目前虽然尚无苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。 12.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。目前虽然还没有与本药发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。 13.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度，并相应调整剂量。 14.与可乐定联合可减慢心率，而突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此在撤可乐定前，应先撤本药，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫定合用时，如突然撤去莫定也可引起高血压反跳，应予注意。 15.与醋甲胆碱合用时，β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用本药治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。 16.与甲基多巴合用可减慢心率。但极少数患者在两药合用时可对内源性或外源性儿茶酚胺(如苯丙醇胺)产生异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。 17.与非甾体类抗炎药合用，可引起血压升高。合用时应监测血压，并相应调整剂量。 18.本药可减弱阿布他明的β受体激动作用，故在使用阿布他明前本药应停用至少48小时。 19.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，应避免合用。 20.含有和，可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含制剂。 21.心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在联用本药与胰岛素和口服抗糖尿病药物时仍应注意监测血糖水平。 22.利福平可能由于诱导肝药酶而轻度缩短本药的半衰期，但通常不需要调整剂量。 23.本药与利舍平或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。与利舍平联用时，需在本药停用几日之后才能停用利舍平。 24.本药与甲氟喹合用可增加发生心动过缓的危险性。 25.本药与类衍生物(如含有的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力或加剧外周循环紊乱。 26.前列腺素合成酶抑制药可能减弱本药的降血压作用。 27.西咪替丁与本药的相互作用无明显临床意义。

可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下肢肿。禁忌证:Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，心源性休克，严重心动过缓，低血压。 肺功能不全，支气管哮喘，严重肝、肾功能不全，心力哀竭，孕妇慎用。

比索洛尔禁用于以下患者：1. 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者2. 心源性休克者3. 二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）4. 病窦综合症患者5. 窦房阻滞者6. 心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟7. 血压过低者（收缩压低于100mmHg）8. 严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者9. 外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者10. 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者11. 代谢性酸中毒患者12. 已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

5毫克/片

对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。慢性稳定性心力衰竭的治疗：使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量： 1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至 2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至 3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至 5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至 7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至 10mg，每日1次，作为维持治疗最大推荐剂量为10mg，每日1次。肝、肾功能不全者：轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平，甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓；与利舍平联用，需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓；与胰岛素或口服降糖药合用，可增强后者作用，掩盖低血糖症状(应检查血糖)。麻醉时心排血量减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现症状反跳。