左舒必利

左舒必利

Levosulpiride

本品作用与氯丙嗪相似，有抗精神病作用，也有镇吐及抑制胃液分泌作用。

（S）-（-）-N-[甲基-（1-乙基-2-吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺

本品的特点是对人和狗具有非常强大的阻断阿扑致吐作用，减轻阿扑致大鼠强直痉挛作用和减少阿扑致小鼠自主运动抑制的作用。本品能增加多巴胺更新并使多巴胺代谢物的蓄积增加，但又不影响对多巴胺敏感的腺苷酸环化酶的活性。本品似乎是作用于非依赖环磷腺苷的多巴胺受体(D2-受体)，这显然是它以自身受体生理剂量多巴胺的特异性拮抗剂身份起作用的。本品的这种作用可以解释这类药物具有两种不同作用的性质，即小剂量时为抗忧郁作用，大剂量时为抗精神分裂症作用。一些忧郁性疾病，可能通过自我抑制机理使病情恶化，小剂量的左舒必利能优先地阻断多巴胺对自身受体的作用，从而使多巴胺能神经元从自我抑制的机理中解脱出来，大剂量的左舒必利可能通过拮抗多巴胺对后D2-受体的作用，从而改善精神分裂症的行为活动及某些临床特征，如幻觉、妄想和思维障碍。本品从胃肠道吸收，从尿液及粪便中排出，半衰期8～9h，动物实验表明不能很快越过胎盘屏障。 LD50小鼠(腹膜射)210mg/kg，(口服)2450mg/kg；大鼠(静脉注射)53mg/kg，(腹膜射)270mg/kg，(口服)2600mg/kg；家兔(静脉注射)42mg/kg，(口服)>1500mg/kg。对大鼠及家兔进行3个月、6个月的亚急性和理学研究。腹膜内注射25mg/kg或口服250mg～300mg/kg本品未发现任何异常反应。有些动物腹膜内注射50mg/kg或口服给药500～600mg/kg时，可见肝功能轻度异常。 左旋与右旋体药动学无差异，人静注50mg和100mg，半衰期分别为4.3h和6.5h，左旋体在24h内65%以原形由尿中排出。

与氯丙嗪相似。

片剂：25mg，50mg，100mg；注射剂：25mg/2ml，50mg/2ml；口服滴剂：2.5%，每瓶20ml。

治疗精神病，每日600～800mg，分次肌注。随之口服1.2～1.6g/d，维持剂量减至400～600mg/d。治疗神经机能病、偏头痛和肠痉挛，剂量每日100～200mg。镇吐和治疗胃及十二指肠溃疡每日150～300mg。