卡马西平片

国药准字H31021366

卡马西平片

Carbamazepine Tablets

上海复旦复华药业有限公司

为抗惊厥药。用于治疗癫痫大发作、精神运动性癫痫和局限性癫痫等效果较好。亦可用于三叉神经痛。预防或治疗躁狂-抑郁症。中枢性部分性尿崩症。对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。

本品主要成份为：卡马西平。其化学名称为：5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。结构式：(参见卡马西平胶囊)
分子式：C15H12N2O
分子量：236.27

本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：
1 使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2 抑制T-型钙通道。
3 增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4 促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

1 与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。
2 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。
3 与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。
4 由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯(明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。
5 与含雌激素的避孕药、、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6 与多西环素(强力霉素)合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。
7 红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。
8 氟醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。
9 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10 与单胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。
11 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12 和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。

1 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。
2 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒)，发生率约10~15%。
3 较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4 罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视)，过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

0.1g

常用量
1 抗惊厥，开始一次0.1g，一日2~3次;第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量，分次服用;注意个体化，最高量每日不超过1.2g。
2 镇痛，开始一次0.1g，一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4~0.8g，分次服用;最高量每日不超过1.2g。
3 尿崩症，单用时一日0.3~0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。
4 抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2~0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3~4

1 与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2 用药期间注意检查：全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年)，尿常规，肝功能，眼科检查;卡马西平血药浓度测定。
3 一般疼痛不要用本品。
4 糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。
5 癫癎患者不能突然撤药。
6 已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。
7 下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。
8 用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。
9 饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。
10 下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。