注射用盐酸多柔吡星

国药准字H33021980

注射用盐酸多柔吡星

Doxorubicin Hydrochloride for Injection

浙江海正药业股份有限公司

适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

盐酸多柔比星。

多柔比星具有较强的肮肿瘤作用，因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺；并有酸性酚羟和碱性氨基。作为一种周期非特异性抗瘤化疗药物，本品对各期细胞均有作用，但对S期的早期最为敏感，M期次之，而对G1、S和G2期有延缓作用。其作用机制在于可直接作用于DNA合成，插入DNA的双螺旋链，使后者解开，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶，从而既抑制DNA合成，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。本品有强烈的细胞毒性作用，在动物中有致瘤作用，在人体也有潜在的致突变和致瘤作用。本品对动物生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。

1 各种骨髓抑制细胞毒药物特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗，如与多柔比星同用，后者的一次量与总剂量均应酌减。
2 多柔比星如与链佐星（streptozocin）同用，后者可延长多柔比星的半衰期，因此前者剂量应予酌减。
3 任何可能导致肝脏损害的药物如与本品同用，可增加多柔比星的肝毒性；与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎；与肝素、头孢菌素等混合应用易产生沉淀。
4 本品与柔红霉素呈交叉耐药性。与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺以及硝脲类等则不呈交叉耐药性，且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂以及亚硝脲类药物合用，有不同程度的协同作用。
5 用药期间慎用活病毒疫苗接种。

1 骨髓抑制：为多柔比星的主要副作用。白细胞约于用药后10~14日下降至最低点，大多在三周内逐渐复至正常水平，贫血和血小板减少一般不严重。
2 心脏毒性：可出现一过性心电图改变，表现为室上性心动过速、室性期前收缩及ST-T改变，一般不影响治疗，少数患者可出现延迟性、进行性心肌病变，表现为急性充血性心力衰竭，与累计剂量密切相关，大多出现在总量400mg/m2的患者， 这些情况偶尔可突然发生而常规心电图无异常迹象，多柔比星引起的心脏病变多出现在停药后1~6个月，心脏毒性可因联合应用其他药物加重。
3 消化道反应：表现为食欲减退、恶心、呕吐，也可有口腔黏膜红斑、溃疡及食道炎、胃炎。
4 脱发：发生率在90%以上，一般停药1~2个月可恢复生长。
5 局部反应：如注射处药物外渗可引起组织溃疡和坏死。药物浓度过高可引起静脉炎。
6 其他：少数患者有发热、出血性红斑、肝功能异常麻疹、过敏反应、结膜炎、流泪。此外多柔比星还可增加放疗和一些抗癌药毒性。
7 白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时，特别是初次用多柔比星者，可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症，而致关节疼痛或肾功能损害。

10mg

静脉冲入、静脉滴注或动脉注射。临用前先用灭菌注射用水溶解，浓度一般为2mg/ml。常用量单药为50~60mg/m2 ，每3~4周1次或每日20mg/ m2，连用3日，停用2~3周后重复。分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周用药一次为轻。联合用药为40mg/ m2，每3周1次或25 mg/ m2，每周1次，连用2周，3周重复。总剂量按体表面积不宜超过400mg/ m2。

1 周围血象中白细胞低于3500/ml或血小板低于5万/ml者禁用。
2 明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调者禁用。
3 胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害者禁用。
4 心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹者禁用。
5 曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制者禁用。
6 严重心脏病患者禁用。
7 孕妇及哺乳期妇女禁用。