左旋门冬酰氨酶粉针
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- 【 商品名 】爱施巴
- 【通用名称】左旋门冬酰氨酶粉针
- 【批准文号】
- 【生产厂商】
- 【功效主治】主要适用于治疗急性淋巴性白血病,一般与其他药物联合作诱导治疗,不宜用作维持治疗。
- 【批准文号】
- 【中文名称】
左旋门冬酰氨酶粉针
- 【产品英文名称】
- 【生产企业】
- 【功效主治】
主要适用于治疗急性淋巴性白血病,一般与其他药物联合作诱导治疗,不宜用作维持治疗。
- 【化学成分】
- 【药理作用】
本品对上述各种瘤细胞的增殖有抑制作用,其中对儿童急淋的诱导缓解期疗效比较好,有时对部分常用化疗药物缓解后复发的患者也可能有效,但单独应用时缓解期较短,而且容易产生耐药性,故现多与其他化疗药物组成联合方案应用,以提高疗效。
- 【药物相互作用】
1)泼尼松或促皮质素或长春新碱与本品同用时,会增强本品的致高血糖作用,并可能增多本品引起的神经病变及红细胞生成紊luan的危险性,但有报告如先用前述各药后再用本品,则毒性似较先用本品或同时用两药者为轻。
(2)由于本品可增高血尿酸的浓度,故当与别嘌醇或秋水仙碱、磺吡酮等抗痛风药合用时,要调节上述抗痛风药的剂量以控制高尿酸血症及痛风。一般抗痛风药选用别嘌醇,因该药可阻止或逆转门冬酰胺酶引起的高尿酸血症。
(3)糖尿病患者用本品时及治疗后,均须注意调节口服降糖药或胰岛素的剂量;
(4)本品与硫cuo嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、、巯嘌呤、单克隆抗体 CD3或放射疗法合用时,可提高疗效,因而应考虑减少化疗药物、免疫抑制剂或放射疗法的剂量。
(5)本品与甲氨蝶呤同用时,本品可通过抑制细胞复制的作用而阻断甲氨蝶呤的抗肿瘤作用。有研究说明如门冬酰胺酶在给甲氨蝶呤 9—10日前应用或在给甲氨蝶呤后 24小时内应用,可以避免产生抑制甲氨蝶呤的抗肿瘤作用,并可减少甲氨蝶呤对胃肠道血液系统的副作用。
本品与一些抗肿瘤药物有拮抗作用,在本药的蛋白合成和细胞复制的抑制期,可能会干扰如甲氨蝶呤(MTX)一类药物的作用。固后者需在有细胞复制时才能发挥癌细胞杀伤作用。本药可干扰酶对其他药物的解毒作用,尤其是肝脏的解毒作用,门冬酰胺酶与长春新碱(VCR)同时使用或在用VCR前即用本药也可增加VCR毒性。 - 【不良反应】
似较儿童多见。
(1)较常见的有过敏反应、肝损害、胰腺炎、食欲减退等,过敏反应的主要表现为突然发生的呼吸困难、关节肿痛、皮疹、皮肤瘙痒、面部水肿。严重者可发生呼吸窘迫、休克甚至致死。在用肌注给药的晚期儿童白血病,虽其轻度过敏反应的发生率较高,但有报告认为其严重过敏反应的发生率较静注给药为低。过敏反应一般在多次反复注射者易发生,但曾有在皮内敏感试验(简称皮试)yin性的患者发生。另在某些过敏体质者,即使注射做皮试剂量的门冬酰胺酶时,偶然也会产生过敏反应。肝脏损害通常在开始治疗的 2周内发生,可能出现多种肝功能异常,包括血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素等升高、血清白蛋白等降低,曾有经肝穿刺活检证实有脂肪肝病变的病例。患者如感觉剧烈的上腹痛并伴有恶心、呕吐,应疑有急性胰腺炎,其中暴发型胰腺炎很危重,甚至可能致命。其他尚有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。
(2)少见的有血糖过高、高尿酸血症、高热、精神及神经毒性等。血糖过高患者有多尿、多饮、口渴症状,其血浆渗透压可能升高而血酮含量zheng常。高血糖经停用本品,或给适量胰岛素及补液可以减轻或消失,但少数严重的可以致死。高尿酸血症常发生在开始治疗时,由于大量肿瘤细胞快速破坏,致使释放出的核酸分解的尿酸量增多,严重的可引起尿酸性肾病、肾功能衰竭。取自大肠杆菌的门冬酰胺酶含的内毒素可引起高热、畏寒、寒战,严重的甚至可致死。精神及神经毒表现为程度不一的嗜睡、精神抑郁、精神错luan、情绪激动、幻觉,偶可发生帕金森综合征等。其他尚有白细胞减少、免疫抑制、口腔炎等。
(3)罕见的有低纤维蛋白原血症、凝血因子 Ⅴ、Ⅷ等减少、颅内出血或血栓形成、下肢静脉血栓及骨髓抑制等。凝血因子减少与本品抑制蛋白质合成有关。
(4)其他:尚有血氨过高、脱发等。
对出现的不良反应的性质要仔细分析,凡有可能引起严重后果的,应立即停用本品,并结合具体表现给相应的治疗措施,危急的要积极抢救。
食欲不振,恶心,呕吐,腹泻,头晕,头痛,嗜睡,精神错luan.血浆蛋白低下和血脂质过高或过低,氮质血症和肝功损害.骨髓抑制,白细胞及血小板减少,贫血,凝血障碍,局部出血,感染等.有心血管系统症状,脱发,蛋白尿.个别可发生胰腺炎.可引起过敏反应,用前须作皮试。
本品可引起过敏反应,且可发生于最初疗程,皮试并不能完全预测过敏反应的发生。反应包括:皮疹、荨麻疹、关节炎、呼吸窘迫等,半数患者可出现骨髓抑制症状。其他副作用包括发热、出血、消化道反应、肝肾功能损害、胰腺功能障碍、精神神经症状等。因可出现过敏反应,初次使用及经1周或1周以上间隙再次使用时,均应作皮内试验。皮试阳性反应者作初次治疗以及对过敏反应属高危对象而仍有必要再次使用本药作重点治疗者,给予首剂前均应进行脱敏。一旦发生过敏应即用肾上腺素、吸氧和静注。
用此酶治疗期间有发生各种感染的危险性,特别是革兰yin性菌感染增多。 - 【禁忌症】
有过敏史者比较好不用.肝肾功能严重不全忌用.妊娠早期禁用.
胰腺炎患者或有胰腺炎病史者以及以前对本品有过敏反应者禁用。
肝病、肾病、骨髓功能抑制、合并感染以及水痘患者慎用。 - 【产品规格】
粉针剂:10000IU/支。
- 【用法用量】
静注,静滴,肌注或鞘内注射,每日500-1000单位/kg为宜.也可每周1次2500单位/kg.3-4周一疗程.静注以生理盐水20-40ml稀释,静滴以5%葡萄糖液或生理盐水500ml稀释.
- 【注意事项】
(1)由于不能排除本品有潜在的致畸胎、致突变和致继发性癌的作用,妊娠 3个月内的孕妇避免使用。由于考虑到本品对婴儿的危害,在哺乳期间接受治疗的乳母应停止哺乳。
(2)下列情况禁用;①对本品有过敏史或皮试阳性者;②有胰腺炎病史或现患胰腺炎者;③现患水痘、广泛带状疱疹等严重感染者等。
(3)下列情况慎用:①糖尿病;②痛风或肾尿酸盐结石史;③肝功能不全、感染等;④以往曾用细胞毒或放射治疗的患者。