注射用左旋门冬酰胺酶

注册证号H20030570

注射用左旋门冬酰胺酶

L-Asparaginase　for　Injection

急性淋巴白血病（包括慢性粒细胞性白血病的急性淋变），恶性淋巴瘤。

药理作用:本药分解血中左旋门冬酰胺，使需要门冬酰胺的肿瘤细胞呈营养缺乏状态，以发挥抗肿瘤效果。对小鼠淋巴母细胞瘤L5178Y、小鼠淋巴瘤6C3HED、大鼠肉瘤Walker256等显示抗肿瘤活性。毒理研究:急性毒性 LD50(×104 KU/kg)性 大鼠腹腔注射500-91000 KU/kg、共6个月，实验初期可见食欲急速减退并抑制体重增加，组织学上可见与给药量无关的脾脏瘀血、肿大、肝脏脂肪变性、瘀血、肾脏瘀血、肾脏病变、睾丸精子形成不全。致畸性 小鼠静脉及大鼠腹腔分别注射1000 KU/kg以上时，可见抑制发育、死亡吸收、脑疝、胸椎及肋骨异常、骨化延迟。

188例中，副作用及临床检验值异常发生例为128例(发生率68.1%)。另外，截止1976年5月1日，调查302例包括副作用频度调查在内的患者，主要副作用有恶心103件(34.1%)、呕吐89件(29.5%)、食欲不振63件(20.9%)、发热43件(14.2%)、高氨血症12/96(12.5%)、休克6件(2.0%)等。重大副作用 ：有时会出现休克、过敏性症状，故应注意观察，出现荨麻疹、血管肿胀、寒颤、呕吐、呼吸困难、意识不清、痉挛、血压下降等症状时应速停药并适当处置。有时会出现脑出血、脑梗塞、肺出血等严重凝血异常(纤维蛋白原减少、凝血酶原减少、纤维蛋白溶酶原减少、AT-III减少、蛋白C减少等)，故应频繁进行检查并注意观察，若出现异常应暂停药并适当处置。有时会出现严重急性胰腺炎，故应注意观察，若出现腹痛、呕吐症状及淀粉酶等胰酶上升，应停药并适当处置。另外，有时会出现胰腺分泌功能障碍(胰岛炎)引起的糖尿病，故应注意观察，若出现口渴、多饮、多尿等症状，应暂停药或停药并适当处置。有时会出现伴有意识障碍的高氨血症，故应定期进行检查并注意观察，若出现异常应暂停或停药并适当处置。有时会出现昏迷、意识障碍、定向障碍等症状，故应注意观察，若出现异常应暂停或停药并适当处置。有时会出现肝功能衰竭等严重肝损害，故应进行肝功能检查并注意观察患者状态，若出现异常应停药并适当处置。有引起广泛脑器质性障碍而死亡的病例。

对本品成份有严重过敏既往史的患者禁用。

5000KU/瓶。

通常，将1日量每公斤体重50-200 KU连日或隔日静脉滴注。应随年龄及全身状态适宜增减。

下述患者应慎重用药 ：胰腺炎或有胰腺炎既往史的患者(有可能使胰腺炎复发或恶化) ;肝损害患者(易出现氮质血症) ;肾损害患者(有时出现氮质血症) ;骨髓功能抑制患者(有可能加重骨髓功能抑制) ;合并感染症患者(有可能抑制骨髓功能使感染症恶化) ;水痘患者(有可能出现致死性全身障碍)。重要注意事项 ：有时会引起脑出血、脑梗塞、肺出血等严重凝血异常，故给药期间应频繁进行纤维蛋白原、纤维蛋白溶酶原、AT-III、蛋白C等检查，若出现异常应暂停或停药并适当处置。有时会引起严重急性胰腺炎，故给本品期间注意观察患者状态，若出现腹痛、呕吐等症状及淀粉酶等胰酶上升，应停药并适当处置。另外，有时会引起严重糖尿病，故给予本品期间应注意观察患者状态，若出现口渴感、多饮、多尿等症状，应暂停药或停药并适当处置。有时会引起骨髓功能抑制等严重副作用，故应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等)，注意观察患者状态。若出现异常应减量或暂停并适当处置。另外，长期用药会加重副作用呈迁延性推移，故应慎重给药。充分注意感染症、出血倾向的出现或恶化。小儿及育龄患者需用药时，应考虑对性腺的影响。其他 :据报道，本品与国外生产和使用的其他左旋门冬酰胺酶制剂相比，活性高，因此参考国外治疗方法使用本品时，应注意用量。1 KU是指门冬酰胺酶在37°C分解左旋门冬酰胺，并在1分钟产生NH31 umol时的量。