头孢雷特

头孢雷特

Ceforanide

适应于革兰氏阴性菌引起的肌骨感染、呼吸道感染、尿道感染及心内膜炎等

主要化学成分为头孢雷特：：(6R,7R)-7-[[[2-(Aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3- [[[1- (carboxymethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

为非肠道使用的半合成广谱抗生素，其杀菌活性是由于其对细菌细胞壁生物合成的抑制作用，对一些β-内酰胺酶具高度稳定性。体外对G- 菌如大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、普罗威登氏菌、柠檬酸细菌、流感杆菌、肠杆菌、伤寒杆菌、淋病奈瑟氏球菌，G+ 菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、A型和B型链球菌、草绿色链球菌，厌氧菌如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌有抗菌性。
大多数脆弱拟杆菌株是耐药性的。本品体外对一些拟杆菌显示了抗菌活性。
肌注0.5g和1g，1小时后平均血浓度分别为40μg/ml和65μg/ml，12小时后则分别降为3.9μg/ml和6.7μg/ml。
静注1g和2g，30分钟后平均血浓度分别为125μg/ml和240μg／ml，12小时后，则降为5.9μg／ml和9.0μg/ml。
静注和肌注后的血浆半衰期是2.9小时，给药0.5～2g，血浆蛋白结合率为80％。
主要通过肾脏以原形排泄。肌注0.5～1.0g后，在2小时尿中的平均药物峰值分别是1250μg/kg和2900μg/ml，在9～12小时，则分别为110μg/kg和265μg/ml。静注1g和2g，在2小时内平均尿中药物浓度分别为2550μg/kg和5130μg/ml，在9～12小时，则分别为190μg/kg和440μg/ml。每日2次给药，9.5天后的肾脏排泄情况和清除率不发生变化。肌注和静注0.5g和2.0g，12小时由尿排泄78％～95％。
丙磺舒不会影响本品的血清浓度。本品可在胆囊、心肌、骨骼、骨骼肌和阴道组织达到有效治疗浓度，在心包液、滑液和胆汁中亦能达到有效治疗浓度。

有皮疹，荨麻疹，嗜酸性粒细胞增多，短暂性血小板增多，Coombs试验阳性，呕吐，恶心，腹泻，SGOT、SGPT和碱性磷酸酯酶水平短暂升高，血清肌酸酐和BUN水平短暂升高及CPK上升，局部反应可产生注射部位疼痛和静脉炎以及嗜睡，精神混乱，头痛和低血压。变态反应发生率1.2％，造血系统4.4％，胃肠道0.12％，检验值异常5.03％，局部反应0.68％。

对本品和头孢类抗生素过敏者禁用。对青霉素过敏者、过敏体质者、有胃肠道疾病史(特别是结肠炎)者、孕妇、哺乳妇女以及小儿慎用。

1g/支

肌注或静注每日2次，每次0.5～1.0g，儿童20～40mg/(kg·d)，分二等份间隔12小时给药。用于预防术后感染时，须在术前1小时肌注或静注0.5～1.0g，肾功能障碍患者的剂量应酌减。

治疗期间应监测肾功能，特别对重症患者，短暂性或永久性肾功能不全者应减少剂量。