阿替夫林

阿替夫林

Arteflene

用于预防和治疗恶性疟及鼠疟。

阿替芬可与恶性疟红内期疟原虫特异蛋白反应而起抗恶性疟作用。对乙胺嘧啶敏感及抗药的恶性疟均有效（IC50约20～70ug/L）。口服或非消化道给药对感染疟疾的小鼠有很强的活性（ED50＝2.7 mg/（kg·d）×4皮内注射或10.4 m mg/(kg.d）×4口服 。对感染疟疾的小鼠进行试验，效果较青蒿素、氯喹和奎宁强，皮内注射阿替芬最小有效剂量（MED）小于20mg/kg，50%有效剂量（CD50）约115mg/kg，而动物的9/10有效剂量约为320mg/ kg。治疗给药起效迅速，预防给药作用持久（至72 h）。联合应用氯喹、奎宁、甲氟喹有协同作用。 小鼠急性毒性实验表明，口服或皮内注射给药1000 mg/kg，未见毒性作用，给药剂量2500mg/kg可产生轻微、短暂的运动迟缓。大鼠、狗4周毒性实验表明，给予400～700mg/（kg·d）均有很好的耐受性。大鼠口服20mg/（kg·d）可见死胎，但家兔给药40mg/（kg·d），仅有轻微毒性作用。未见致突变毒性。

300mg/片

口服，每次300mg，2次/d。

结晶性粉末，MP 125℃。