蒿甲醚胶囊

国药准字H10920009

蒿甲醚胶囊

Artemether Capsules

昆明制药集团股份有限公司

适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

蒿甲醚,化学名称为：(3R，5S，6R，8S，9R，10S，12R，12R)-十氢-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j-1，2-苯并二噻平。
【分子式】C16H26O5
【分子量】298.38

药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

尚不明确。

本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

对本品过敏者禁用。

0.1g

口服，每日1次，每次80～100mg，连用7天，首剂加倍。

严重呕吐者慎用,妊娠妇女慎用。