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磷酸伯氨喹片

磷酸伯氨喹片说明书

【药理作用】
1 本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，
2 对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。
3 该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH)，当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

1 本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。
2 米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。
3 不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

【不良反应】
1 本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应;少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。
2 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。

13.2mg(相当于伯氨喹7.5mg)

1 常用量口服，按伯氨喹计。根治间日疟每日3片，连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。
2 小儿常用量口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

【注意事项】
1 仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。
2 肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
3 应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。
4 哺乳期妇女慎用。