硫酸奎宁片

国药准字H31021452

硫酸奎宁片

Quinine Sulfate Tablets

上海华氏制药有限公司天平制药厂

用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

本品化学名称为：(8S,9R)-6′-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物。
分子式：(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O
分子量：782.96

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

1 制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;
2 抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强;
3 肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制;
4 奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加;
5 尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加;
6 与维生素K合用可增加奎宁的吸收;
7 与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕; 8 与硝苯地平(硝苯啶)合用，游离的奎宁浓度增加。

1 奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复;
2 24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等;
3 大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导，减弱心肌收缩力，扩张外周血管，有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹;
4 奎宁致死量约8g;
5 少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应;
6 少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死;
7 奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

孕妇禁用。

0.3g/片

1 用量 用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，每日1.8g，分次服用，疗程14日。
2 小儿常用量 用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日0.1~0.2g，分 2~3次服，1~3岁0.2~0.3g，4~6岁，0.3~0.5g，7~11岁为0.5~1g，疗程10日。

(1)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
(2)对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟的测定。