依卡倍特
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- 【 商品名 】依卡贝特
- 【通用名称】依卡倍特
- 【批准文号】
- 【生产厂商】
- 【功效主治】胃溃疡。
- 【批准文号】
- 【中文名称】
依卡倍特
- 【产品英文名称】
Ecabet
- 【生产企业】
- 【功效主治】
胃溃疡。
- 【化学成分】
- 【药理作用】
本品为来自松脂成分的萜类化合物。可促进胃粘膜前列腺素的合成,增加胃粘液的分泌等保护胃粘膜作用与减轻有害物质的刺激作用(抗胃蛋白酶作用)的双方面作用,因此具有抗溃疡病的疗效。
本品对于胃溃疡模型的前胃部溃疡,经口给药100mg/kg以上,有明显的预防作用。对阿斯匹林引起的溃疡,预先给予25mg/kg口服可抑制胃部的损伤,但对水浸应激的前胃损伤,本品无效。对大鼠由醋酸引起的胃溃疡,以100mg/kg本品反复经口给药可见溃疡发生数减少,并有促进愈合的趋势。
本品100mg/kg可明显增加胃粘液的分泌。灌流大鼠胃标本,碱分泌2.5mg/ml显著增加。而且,十二指肠酸刺激,碱分泌可达5mg/ml。
本品经口给药25mg/kg以上,胃粘膜前列腺素E2(PGE2)及离体胃粘膜由机械刺激引起PGE2、环前列腺素(PGI2)的合成增加。单个游离胃粘膜细胞的合成也增加达0.5mg/ml。本品可增加胃粘膜细胞花生四烯酸的释放,但对环氧化酶、150H-PG脱氢酶无影响。
以碳-14标记的本品经口及静脉给予大鼠和犬,用血药浓度—时间曲线下面积(AUC)计算吸收率。大鼠为给药量的3.4%~7%,犬为5.1%~6.4%。将本品给人口服时,尿和粪中的排泄动态与动物类似,因此,提示人的吸收率也低。以碳-14标记的本品按100mg/kg经口给药,大鼠自体放射造影(ARGM),各时点的脏器放射浓度很低,放射性几乎都局限在消化管内。而且,给药24小时后,胃壁仍有放射性残留,可以认为本品对胃壁具有选择性吸附。
以碳-14标记的本品100mg/kg经口给予大鼠,由尿中排出极少,到给药72小时,只由尿排出0.4%,放射性物质几乎全部由粪便排出。犬也同样,到给药72小时,尿中排出只有1.1%,几乎全部由粪便排出。人的排泄情况也与大鼠、犬相似。口服本品1g,到72小时,尿中只排出给药量的3.1%,粪便中排出89.2%。
本品与人血清蛋白结合率为96%以上,不因本品血药浓度而改变。人及牛的血清蛋白结合率与本品的浓度无关,都高达96%以上。与α-酸性糖蛋白、β-脂蛋白及γ-球蛋白的结合率甚低。本品与血清蛋白结合对临床上可能并用的阿斯匹林、消炎痛、萘普生、西米替丁无影响。而且,这些药物对蛋白的结合,也对本品无影响。 - 【药物相互作用】
- 【不良反应】
有时出现便秘,可有GOT、GPT升高,也可有胸部压迫感。
- 【禁忌症】
老年人消化机能降低,要注意发生便秘。
对妊娠及授乳的安全性尚未确立。只有治疗的有益性超过对妊娠的危险性才可应用。授乳的妇女必须用药时,须停止授乳。
对小儿的安全性尚未确立(无使用经验)。 - 【产品规格】
1g中含有本品667mg。
- 【用法用量】
通常每次服1.5g,1日2次(早饭后及就寝前)口服。
- 【注意事项】
对妊娠及授乳的安全性尚未确立。只有治疗的有益性超过对妊娠的危险性才可应用。授乳的妇女必须用药时,须停止授乳。
对小儿的安全性尚未确立(无使用经验)。